盐酸艾司洛尔注射液

盐酸艾司洛尔注射液

苯磺酸左氨氯地平片

盐酸艾司洛尔。 其化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐, 分子式：C16H25NO4·HCl 分子量：331.84

化学名称为：苯磺酸左氨氯地平。

济南利民制药有限责任公司

施慧达药业集团（吉林）有限公司

国药准字H20058029

国药准字H19991083

1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速。

(1)高血压病，(2)心绞痛。

1 控制心房颤动、心房扑动时心室率:成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处. 2 围手术期高血压或心动过速: (1)即刻控制剂量为:1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min. (2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗. (3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大.

(1)治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg，一日1次：根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至5mg，一日1次。(2)本品与噻嗪类利尿剂、受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。

1支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2严重慢性阻塞性肺病 3窦性心动过缓 4二至三度房室传导阻滞 5难治性心功能不全 6心源性休克 7对本品过敏者。

患者对本品能很好地耐受。(1)较少见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；(2)极少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良：3)与其他钙拮抗剂相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分；(4)尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。

孕妇及哺乳期妇女用药：在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。儿童用药：尚无本品用于儿童的资料。老年用药：老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。

1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速。

(1)高血压病，(2)心绞痛。

1药理作用本品是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。 2致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

1高浓度给药（10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 2本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。 3糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。 4支气管哮喘患者应慎用。 5用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

1. 避免与葡萄柚汁同服；2. 肝功能不全患者慎用；3. 孕妇及哺乳期妇女应在医生指导下使用；4. 定期监测血压和肾功能。