伏格列波糖胶囊

伏格列波糖胶囊

吗替麦考酚酯片

本品主要成份为伏格列波糖，其化学名为：（+）-1L-[1（羟基）,2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-（羟甲基）乙基]氨基-1-碳-（羟甲基）-1,2,3,4-环已四醇分子式：C10H21NO7分子量：267.28

本品主要成分为吗替麦考酚酯

江苏万邦生化医药股份有限公司

上海罗氏制药有限公司

国药准字H20090115

国药准字H20031277

改善糖尿病餐后高血糖。（本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。）

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

成人0.2mg/次，饭前口服。疗效不明显时，可将1次增量至0.3mg。

预防排斥剂量：应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克)，日服骁悉?2克/天比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量：在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。特殊剂量：如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3X103/微升)，应停止或减量。严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米)，应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。

下述患者禁止用药1、严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。（因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖，所以不适于服用本品。）2、严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。（因有必要通过注射胰岛素调节血糖，所以不适于服用本品。）3、对本品的成分有过敏史的患者。

禁用于对于吗替麦考酚酯和麦考酚酸有超敏反应的患者。避免同时联合使用硫唑嘌呤。

儿童注意事项： 对儿童用药的安全性尚未确立。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇、产妇和哺乳期妇女应慎重用药，因有关妊娠期用药的安全性尚未确立，孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的有益性大于危险性时才可用药。虽然尽可能避免哺乳期妇女用药，但当不得不用药时应停止哺乳。[动物试验(大鼠)已发现本品抑制新生大鼠体重的增加，推测是由于抑制母体动物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。 老人注意事项： 老年人通常生理机能下降，应从小剂量开始用药(例如1次0.1mg)，并留意观察血糖值及消化系统症状等的发生，同时应慎重用药。

儿童注意事项： 根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据，推荐剂量是吗替麦考酚酯口服600mg/m2bid（最大至1gbid）（参见【药理毒理】、【临床试验】、【不良反应】和【用法用量】）。 在接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 对妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本药后，对胚胎发育有不利影响（包括致畸）。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低，并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而，由于本品已表明在动物中具有致畸作用，孕妇使用可能对胎儿产生伤害。所以，应当避免孕妇使用骁悉，除非对胎儿潜在益处大于潜在的风险。 育龄妇女在开始治疗前1周内，血清或者尿液妊娠试验应当阴性，敏感度至少为50mIU/mL。建议医师在取得妊娠试验阴性报告之前，不要开始骁悉治疗。 患者在开始骁悉治疗之前，在治疗期间以及中止治疗后6周都必须采取有效的避孕措施，这也包括有不育症病史的患者，已行子宫切除术的患者无需避孕。除非采取节制的方法，否则患者必须同时采取两种可靠的避孕方法（见【药物相互作用】）。如果在治疗过程中怀孕，医生和患者应讨论是否要继续怀孕。 哺乳 对大鼠的研究发现本药可从乳汁中分泌。但尚不知在人类中是否会分泌到母乳中。由于很多药物可分泌到乳汁中，并且此药对哺乳的新生儿可产生潜在的严重不良反应，因此应根据此药对乳母的重要性，决定中止哺乳或停药。 老人注意事项： 吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65岁或以上的老年人，不能确定老年人的效吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65岁或以上的老年人，不能确定老年人的效果是否与年轻人不同。其他报道的临床经验也没有确定老年人和年轻人的效果差异。总的来说，老年人的剂量选择要慎重，因为更多老年人的肾脏、心脏和肝脏功能下降和更多合并应用其他药物。与年轻人相比，老年人的不良反应可能更多见。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。）

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

药理作用本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示，对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用较强；另一方面，对猪和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。毒理研究大鼠单次给予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可见药物分布。

吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2－乙基酯类衍生物，MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。

1、下述患者应慎重用药(1)正在服用其它糖尿病药物的患者(同时服用本品有可能引起低血糖)。(2)有腹部手术史或肠梗阻史的患者(因服用本品可能使肠内气体增加，易出现肠梗阻样症状)。(3)伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反应的可能性，有可能使病情恶化)。(4)勒姆里尔德(Roem-held)综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。(因服用本品可能使肠内气体增加，有可能使病情恶化)。(5)严重肝障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化，另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高血氨症恶化同时伴随意识障碍)。(6)严重肾障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化)。2、重要注意事项(1)本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。(2)对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法、运动疗法的患者，仅限于餐后2小时血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。(3)饮食疗法和运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本品的指标为空腹时血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。(4)服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。假如用药2～3个月后，控制餐后血糖的效果不满意[餐后2小时静脉血浆的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L)以下]，必须考虑换用其他更合适的治疗方法。另外，餐后血糖得到充分控制(静脉血浆中餐后2小时血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、饮食疗法和运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时，应停止服用本品并注意观察。(5)在使用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。(6)药物交付时：铝塑泡罩包装的药物应从铝塑罩薄板中取出后服用(有报道因误服铝塑泡罩薄板，坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，併发纵隔炎等严重的併发症)。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。