伏格列波糖胶囊

伏格列波糖胶囊

格列美脲片

本品主要成份为伏格列波糖，其化学名为：（+）-1L-[1（羟基）,2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-（羟甲基）乙基]氨基-1-碳-（羟甲基）-1,2,3,4-环已四醇分子式：C10H21NO7分子量：267.28

本品主要成份为格列美脲。

江苏万邦生化医药股份有限公司

天津敬一堂制药有限公司

国药准字H20090115

国药准字H20010577

改善糖尿病餐后高血糖。（本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。）

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。

成人0.2mg/次，饭前口服。疗效不明显时，可将1次增量至0.3mg。

遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量;测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。

下述患者禁止用药1、严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。（因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖，所以不适于服用本品。）2、严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。（因有必要通过注射胰岛素调节血糖，所以不适于服用本品。）3、对本品的成分有过敏史的患者。

1.对本品任何成份过敏者。 2.1型糖尿病、糖尿病昏迷、酮症酸中毒、严重的肾脏或肝功能损害，对格列美脲、其他磺脲类、磺胺类或赋形剂过敏者。 3.对于严重肾脏或肝功能损害的病人，应改用胰岛素治疗。 4.格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。

儿童注意事项： 对儿童用药的安全性尚未确立。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇、产妇和哺乳期妇女应慎重用药，因有关妊娠期用药的安全性尚未确立，孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的有益性大于危险性时才可用药。虽然尽可能避免哺乳期妇女用药，但当不得不用药时应停止哺乳。[动物试验(大鼠)已发现本品抑制新生大鼠体重的增加，推测是由于抑制母体动物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。 老人注意事项： 老年人通常生理机能下降，应从小剂量开始用药(例如1次0.1mg)，并留意观察血糖值及消化系统症状等的发生，同时应慎重用药。

儿童注意事项： 尚缺乏本品儿童用药安全性和有效性的研究资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.妊娠： 妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人应换成使用胰岛素。对计划怀孕的病人，应通知她们的医生。 2.哺乳： 由于磺脲类衍生物，如格列美脲可从乳汁中排出，哺乳妇女禁用。 老人注意事项： 没有特别指导，或遵医嘱。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。）

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。

药理作用本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示，对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用较强；另一方面，对猪和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。毒理研究大鼠单次给予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可见药物分布。

格列美脲属口服磺脲类降糖药，主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用，这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有胰外降血糖作用。 1.胰岛素释放：格列美脲和其他磺脲类药物一样，通过关闭胰岛β细胞膜ATP敏感钾离子通道而调节胰岛素的分泌。格列美脲关闭钾离子通道诱发β细胞膜去极化，开放钙离子通道导致钙离子内流，促进胰岛素的释放。 2.胰外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对葡萄糖的输出。外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，格列美脲增加肌肉和脂肪细胞胞质膜葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。葡萄糖摄取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特异性磷脂酶C的活性，从而进一步刺激葡萄糖的代谢。 格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的输出。 3.药效学特点：健康人的最小有效口服剂量约为0.6mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。 无论餐前30分钟或者餐前即刻用药，其治疗效果均无显著差异。每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。 虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度下降(具有统计学意义)，但这只是药物总体效果的一小部分。 4.与胰岛素联合治疗：与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时，可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实，联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制;然而，联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。

1、下述患者应慎重用药(1)正在服用其它糖尿病药物的患者(同时服用本品有可能引起低血糖)。(2)有腹部手术史或肠梗阻史的患者(因服用本品可能使肠内气体增加，易出现肠梗阻样症状)。(3)伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反应的可能性，有可能使病情恶化)。(4)勒姆里尔德(Roem-held)综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。(因服用本品可能使肠内气体增加，有可能使病情恶化)。(5)严重肝障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化，另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高血氨症恶化同时伴随意识障碍)。(6)严重肾障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化)。2、重要注意事项(1)本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。(2)对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法、运动疗法的患者，仅限于餐后2小时血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。(3)饮食疗法和运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本品的指标为空腹时血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。(4)服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。假如用药2～3个月后，控制餐后血糖的效果不满意[餐后2小时静脉血浆的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L)以下]，必须考虑换用其他更合适的治疗方法。另外，餐后血糖得到充分控制(静脉血浆中餐后2小时血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、饮食疗法和运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时，应停止服用本品并注意观察。(5)在使用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。(6)药物交付时：铝塑泡罩包装的药物应从铝塑罩薄板中取出后服用(有报道因误服铝塑泡罩薄板，坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，併发纵隔炎等严重的併发症)。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1.格列美脲片必须在进餐前即刻或进餐中服用。 2.用格列美脲片治疗时不定时进餐或不进餐会引起低血糖。低血糖可能的症状有：头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、无力、有睡意、睡眠障碍、烦躁不安、攻击行为、注意力不集中、反应迟缓、抑郁、意识模糊、视觉受损、语无伦次、失语症、震颤、轻瘫、感觉紊乱、头晕、无助感、失去自我控制、谵妄、脑性惊厥、嗜睡及丧失知觉，甚至出现昏迷、呼吸表浅及心动过缓。 3.另外，还可出现肾上腺素能反向调节的体征，如：大汗、皮肤湿冷、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律失常。 4.严重低血糖发