胰岛素注射液

胰岛素注射液

盐酸吡格列酮片

胰岛素

本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。

江苏万邦生化医药股份有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H20033636

国药准字H20040631

激素类药.可降低血糖、纠正糖尿病所引起的糖及其他代谢紊乱.用于治疗严重糖尿病。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

皮下注射或静脉滴注，根据病情决定用量。

盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbAIC评价更理想，与单用FBC相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。HbAIC反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长(3个月)，以评价HbAIC的改变。 1.单药治疗 单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。如对初始剂量的反应不佳，可加量，直至45毫克1次/日。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。 2.联合治疗 (1)磺脲：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。当开始盐酸吡格列酮治疗时，磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲用量。 (2)二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。 (3)胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100毫克/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。 3.最大推荐剂量盐酸吡格列酮剂量不应超过45毫克1次/日，因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂量对照的临床研究。剂量超过30毫克的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。 4.对于肾功能不全的病人，剂量无须调整(参见【药代动力学】，特殊人群，肾功能不全)。 如治疗开始前，患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT超过正常上限2.5倍)，就不应开始盐酸吡格列酮治疗(参见【注意事项】，一般，对肝脏的影响和【药代动力学】，特殊人群，肝功能不全)。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶，治疗中也应监测(参见【注意事项】，一般，对肝脏的影响)。目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据，故盐酸吡格列酮不宜用于儿童患者。 5.目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻唑烷二酮类药物合用的数据。

对胰岛素过敏患者禁用。

盐酸吡格列酮禁用于对此产品或其他任何成分过敏的病人。

儿童注意事项： 儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠妇女： 妊娠类型C。在器官发生过程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍)，未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克/千克/日以上(基于毫克/米2，约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时，可观察到过期产和胚胎毒性(表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降)。在大鼠的后代中，未见功能性或行为毒性。兔口服剂达160毫克/千克(基于毫克/米2，约相当于人最大推荐口服剂量的40倍)时，可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上剂量(基于毫克/米2，约为人最大推荐口服剂量的2倍)时，其后代体重下降，出现出生后发育迟缓。 在女性方面，尚无足够且控制良好的研究，只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。 因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，孕期期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。 哺乳期母亲： 在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌人乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。 老人注意事项： 在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500病人年龄在65岁以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这病人和年轻病人之间无显著差别。

激素类药.可降低血糖、纠正糖尿病所引起的糖及其他代谢紊乱.用于治疗严重糖尿病。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

本品为降血糖药。胰岛素的主要药效为降血糖，同时影响蛋白质和脂肪代谢，包括以下多方面的作用： 1抑制肝糖原分解及糖原异生作用，减少肝输出葡萄糖； 2促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成； 3促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸，促使蛋白质和脂肪的合成和贮存； 4促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶，促使极低密度脂蛋白的分解； 5抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白质的分解，抑制酮体的生成并促进周围组织对酮体的利用。本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平，其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAPγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

1低血糖反应，严重者低血糖昏迷，在有严重肝、肾病变等患者应密切观察血糖。 2病人伴有下列情况，胰岛素需要量减少：肝功能不正常，甲状腺功能减退，恶心呕吐，肾功能不正常，肾小球滤过率每分钟10-50ml，胰岛素的剂量减少到95-75%；肾小球滤过率减少到每分钟10ml以下，胰岛素剂量减少到50%。 3病人伴有下列情况，胰岛素需要量增加：高热、甲状腺功能亢进、肢端肥大症、糖尿病酮症酸中毒、严重感染或外伤、重大手术等。 4用药期间应定期检查血糖、尿常规、肝肾功能、视力、眼底视网膜血管、血压及心电图等，以了解病情及糖尿病并发症情况。儿童易产生低血糖，血糖波动幅度较大，调整剂量应0.5-1单位，逐步增加或减少；青春期少年适当增加剂量，青春期后再逐渐减少。糖尿病孕妇在妊娠期间对胰岛素需要量增加，分娩后需要量减少；如妊娠中发现的糖尿病为妊娠糖尿病，分娩后应终止胰岛素治疗；随访其血糖，再根据有无糖尿病决定治疗。老年人易发生低血糖，需特别注意饮食、体力活动的适量。 过量处理对糖尿病患者，如用量过大或未按规定进食，均可引起血糖过低甚至产生低血糖性昏迷，有先兆症状时应口服葡萄糖、进食糕饼或糖水，如病人失去知觉，应肌肉、皮下或静脉注射胰高血糖素，神志清醒后，口服糖类物质。对胰高血糖素无反应者，须静注葡萄糖溶液。

本品只有胰岛素存在的基础上增加胰岛素的敏感性的作用，因此本品不适用于治疗I型糖尿病及其引起的酮症酸中毒。 1.低血糖：本品与胰岛素或其它口服降血糖药同用时，有发生低血糖的危险，应减少合用药的用量。 2.排卵：胰岛素抗性的绝经妇女患者，应用本品可能会恢复排卵。因胰岛素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有怀孕的危险。 3.血液学：应用本品在开始治疗的412周，可能引起血红蛋白和血细胞比容降低2-4%，之后保持相对稳定。此与增加血容量有关，但无血液学临床意义。 4.水肿：浮肿患者慎用。 5.心脏：应用本品，