普瑞巴林胶囊

普瑞巴林胶囊

甲状腺片

普瑞巴林。化学名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子量：C8H17NO2

本品主要成分为：系取猪、牛、羊等食用动物的甲状腺体，除去结缔组织与脂肪，绞碎，脱水，脱脂，在60℃以下的温度干燥，研细制成。

大连贝尔药业有限公司

H20100627

国药准字H21021504

1、广泛性焦虑障碍；2、糖尿病性外周神经病；3、疱疹后神经痛；4、纤维肌痛综合征；5、癫痫的辅助治疗。

用于各种原因引起的甲状腺功能减退症。

乐瑞卡可与食物同时服用，也可单独服用。乐瑞卡推荐剂量为每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始剂量可为每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于乐瑞卡主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用乐瑞卡300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受乐瑞卡，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）

1 成人常用量：口服，开始为每日10-20mg，逐渐增加，维持量一般为每日40-120mg，少数病人需每日160mg。 2 婴儿及儿童完全替代量：1岁以内8-15mg；1---2岁20-45mg；2—7岁45-60mg；7岁以上60-120mg。开始剂量应为完全替代剂量的1/3，逐渐加量。由于本品T3、T4的含量及二者比例不恒定，在治疗中应根据临床症状及T3、T4、TSH检查调整剂量。

对本品所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。

心绞痛、冠心病和快速型心律失常者禁用。

儿童注意事项： 由于该人群中安全性和疗效的数据不充足，年龄小于12岁的儿童和青少年（12-17岁）不推荐使用乐瑞卡。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足。动物研究显示乐瑞卡具有生殖毒性。乐瑞卡对人类的可能风险目前未知。除非必要（孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险），否则妊娠期间不应服用乐瑞卡。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌；但是，乐瑞卡可经大鼠的乳汁分泌。因此，不建议在应用普瑞巴林治疗期间哺乳。 老人注意事项： 老年患者（年龄65岁以上）由于肾功能减退可能需要减量。

儿童注意事项： 尚未进行该试验并无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 可引起胎儿及婴儿甲状腺功能紊乱，孕妇及哺乳期妇女应慎用。 老人注意事项： 老年患者对甲状腺激素较敏感，超过60岁者甲状腺激素替代需要量比年轻人约低25%，而且老年患者心血管功能较差，应慎用。

1、广泛性焦虑障碍；2、糖尿病性外周神经病；3、疱疹后神经痛；4、纤维肌痛综合征；5、癫痫的辅助治疗。

用于各种原因引起的甲状腺功能减退症。

普瑞巴林与中枢神经系统中alpha;2-delta;位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与alpha;2-delta;亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。虽然普瑞巴林是抑制性神经递质gamma;-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA，GABAB或苯二氮类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。

本品为甲状腺激素药。本品主要成分甲状腺激素包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）二种。有促进分解代谢（升热作用）和合成代谢的作用，对人体正常代谢及生长发育有重要影响，对婴幼儿中枢神经的发育甚为重要。甲状腺激素的基本作用是诱导新生蛋白质包括特殊酶系的合成，调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质，以及水、盐和维生素的代谢。由于甲状腺激素诱导细胞膜Na+-K+泵的合成并增强其活力，使能量代谢增强。甲状腺激素（主要是T3）与核内特异性受体相结合，后者发生构型变化，形成二聚体，激活的受体与DNA上特异的序列，甲状腺激素应答元件相结合，从而调控基因（甲状腺激素的靶基因）的转录和表达，促进新的蛋白质（主要为酶）的合成。

本品可能引起外周水肿，心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。本品相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。服用后可出现肌酸激酶升高，如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时，应停用本品。本品可能引起躯体依赖性。孕妇慎用，哺乳妇女用药期间应停止哺乳。≤17岁的患者不宜使用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1动脉硬化、心功能不全、糖尿病、高血压患者慎用； 2对病程长、病情重的甲状腺功能减退症或粘液性水肿患者使用本类药应谨慎小心，开始用小剂量，以后缓慢增加直至生理替代剂量； 3伴有垂体前叶功能减退症或肾上腺皮质功能不全患者应先服用糖皮质类固醇激素，俟肾上腺皮质功能恢复正常后再用本类药。