普瑞巴林胶囊

普瑞巴林胶囊

复方乳酸钠山梨醇注射液

普瑞巴林。化学名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子量：C8H17NO2

本品为复方制剂，其主要组分为每1000ml中含：乳酸钠3.10g,氯化钠6.00g,氯化钾0.30g,氯化钙(CaCl2·2H2O)0.20g,D-山梨醇50.0g

浙江济民制药股份有限公司

H20100627

国药准字H20003208

1、广泛性焦虑障碍；2、糖尿病性外周神经病；3、疱疹后神经痛；4、纤维肌痛综合征；5、癫痫的辅助治疗。

调节体液、电解质及酸碱平衡药。作为补充细胞外液。用于代谢性酸中毒或有代谢性酸中毒并需要补充热量的脱水病例。本品适用于糖尿病患者。

乐瑞卡可与食物同时服用，也可单独服用。乐瑞卡推荐剂量为每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始剂量可为每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于乐瑞卡主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用乐瑞卡300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受乐瑞卡，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）

静脉滴注成人一次500ml～1000ml，按年龄、体重及症状不同可适当增减。给药速度：成人每小时300~500ml。

对本品所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。

乳酸血症患者及高钾血症、少尿、阿狄森氏病、重症烧伤、高氮血症患者及遗传性果糖不耐症禁用。

儿童注意事项： 由于该人群中安全性和疗效的数据不充足，年龄小于12岁的儿童和青少年（12-17岁）不推荐使用乐瑞卡。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足。动物研究显示乐瑞卡具有生殖毒性。乐瑞卡对人类的可能风险目前未知。除非必要（孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险），否则妊娠期间不应服用乐瑞卡。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌；但是，乐瑞卡可经大鼠的乳汁分泌。因此，不建议在应用普瑞巴林治疗期间哺乳。 老人注意事项： 老年患者（年龄65岁以上）由于肾功能减退可能需要减量。

儿童注意事项： 按年龄、体重及病情计算用量。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇有妊娠中毒症者可能加剧水肿、增高血压。 老人注意事项： 老年患者常有隐匿性心肾功能不全，应慎用。

1、广泛性焦虑障碍；2、糖尿病性外周神经病；3、疱疹后神经痛；4、纤维肌痛综合征；5、癫痫的辅助治疗。

调节体液、电解质及酸碱平衡药。作为补充细胞外液。用于代谢性酸中毒或有代谢性酸中毒并需要补充热量的脱水病例。本品适用于糖尿病患者。

普瑞巴林与中枢神经系统中alpha;2-delta;位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与alpha;2-delta;亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。虽然普瑞巴林是抑制性神经递质gamma;-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA，GABAB或苯二氮类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。

通过调节体液容量、渗透压、补充钾、钠、钙及氯离子并供给热量。其中乳酸钠在体内转化为碳酸氢离子，以调节酸碱平衡，维持正常生理功能；钠是细胞外液最重要的阳离子，系维持恒定的体液渗透压和细胞外容量的主要物质；钾是细胞内主要的阳离子，对保持正常的神经肌肉兴奋性有重要作用；钙离子在细胞内作为第二信使与机体许多功能密切相关。山梨醇进入人体后大部分转化为糖原供给热量。乳酸离子可纠正代谢性酸中毒,使钾离子自细胞外液进入细胞内,当体内循环血液量及组织液减少时,本品可作为组织液的补充调整剂,对电解质紊乱及酸中毒有纠正作用。

本品可能引起外周水肿，心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。本品相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。服用后可出现肌酸激酶升高，如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时，应停用本品。本品可能引起躯体依赖性。孕妇慎用，哺乳妇女用药期间应停止哺乳。≤17岁的患者不宜使用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

肾功能不全、心功能不全、重症肝功能障碍、因阻塞性尿路疾病引起尿量减少的患者慎用。 用药时根据临床需要可作下列检查及观察： 1血气分析或血二氧化碳结合力检查。 2血清钠、钾、钙、氯浓度测定。 3肾功能测定，包括血尿素氮、肌酐等。 4血压。 5心肺功能状态，如浮肿、气急、紫绀、肺部罗音、颈静脉充盈，肝-颈静脉返流等，按需作静脉压或中心静脉压测定。 6肝功能不全表现如黄疸、神志改变、腹水等。 应严格按照需要用药，防止体液形成新的不平衡。