磷酸西格列汀片

磷酸西格列汀片

盐酸吡格列酮胶囊

本品主要成分为磷酸西格列汀。

本品主要成份为盐酸吡格列酮 化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐 分子式：C19H20N2O3S·HCl 分子量：392.90

MerckSharp&DohmeItaliaSPA

东药集团沈阳施德药业有限公司

H20120171

国药准字H20050838

本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。

本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。本品可与或不与食物同服。

起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为１片或２片，每日一次。磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为１片或２片，二甲双胍类药物可维持不变。一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为１片或２片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。

头痛、恶心、腹泻、上呼吸道感染、低血糖。

对本品或制剂成分过敏的患者禁作。

儿童注意事项： 儿童使用盐酸吡格列酮的安全性和有效性尚不确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，怀孕期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。 老人注意事项： 在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。

本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。

本品是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。

本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 严重肝肾功能不全患者慎用；3. 低血糖患者慎用；4. 定期监测血糖和肝肾功能；5. 避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用。

1.本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于I型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 2.对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。