磷酸西格列汀片

磷酸西格列汀片

格列本脲片

本品主要成分为磷酸西格列汀。

其化学名称为：N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。

MerckSharp&DohmeItaliaSPA

北京太洋药业股份有限公司

H20120171

国药准字H11020883

本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。本品可与或不与食物同服。

口服开始2.5mg(1片)，早餐前或早餐及午餐前各一次，轻症者1.25mg(半片)，一日三次，三餐前服,7日后递增每日2.5mg(1片)。一般用量为每日5～10mg(2～4片),最大用量每日不超过15mg(6片)。

头痛、恶心、腹泻、上呼吸道感染、低血糖。

下列情况应禁用： 11型糖尿病人； 2Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。 3肝、肾功能不全者； 4对磺胺药过敏者； 5白细胞减少的病人。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇不宜服用，动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形。 老人注意事项： 老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，本品降血糖作用相对较强，不宜用本品，可用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。

本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

本品是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。

本品为降血糖药。　　 1刺激胰腺胰岛b细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛b细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；　 2通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，使肝生成和输出葡萄糖减少；　 3也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 严重肝肾功能不全患者慎用；3. 低血糖患者慎用；4. 定期监测血糖和肝肾功能；5. 避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用。

1下列情况应慎用体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。　　 2用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。 3动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜服用。 4本类药物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免婴儿发生低血糖。 5老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，本品降血糖作用相对较强，不宜用本品，可用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。