磷酸西格列汀片

磷酸西格列汀片

注射用硫辛酸

本品主要成分为磷酸西格列汀。

硫辛酸。化学名称：（±）－5－[3－(1、2　一二硫杂环戊烷)]一戊酸。

MerckSharp&DohmeItaliaSPA

江苏奥赛康药业股份有限公司

H20120171

国药准字H20061176

本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。本品可与或不与食物同服。

本品可用于静脉注射或肌肉注射，静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸或2ml本注射液。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250-500mg的硫辛酸即相当于10-20ml注射液中加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。

头痛、恶心、腹泻、上呼吸道感染、低血糖。

对本品过敏者。

本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

本品是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。

本品被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病，控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使体维生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平，硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜，锰，锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 严重肝肾功能不全患者慎用；3. 低血糖患者慎用；4. 定期监测血糖和肝肾功能；5. 避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用。

配好的输液，用铝铂纸包裹避光，6小时内可保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液，林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感。应在使用前将安瓿从盒内取出。