磷酸西格列汀片

磷酸西格列汀片

格列吡嗪片

本品主要成分为磷酸西格列汀。

格列吡嗪。其化学名称为：1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。

MerckSharp&DohmeItaliaSPA

江苏平光制药(焦作)有限公司

H20120171

国药准字H20057658

本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

用于2型糖尿病

本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。本品可与或不与食物同服。

口服 剂量因人而异,一般推荐剂量2.5～20mg/日，早餐前30分钟服用。日...

头痛、恶心、腹泻、上呼吸道感染、低血糖。

低血糖、胃肠道不适、头痛、皮疹、肝功能异常、贫血、白细胞减少。

本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

用于2型糖尿病

本品是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。

本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 严重肝肾功能不全患者慎用；3. 低血糖患者慎用；4. 定期监测血糖和肝肾功能；5. 避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用。

1. 定期监测血糖；2. 避免饮酒；3. 定期检查肝功能；4. 避免剧烈运动；5. 孕妇及哺乳期妇女慎用；6. 出现低血糖症状时及时处理。