盐酸托莫西汀胶囊

盐酸托莫西汀胶囊

恩他卡朋片

　　【化学名称】(-)-N-甲基-3-苯基-3-(o-甲苯氧基)-丙胺盐酸盐　　【分子式】C17H21NO·HCl　　【分子量】291.82

本品主要成分及其化学名称为：二乙酰氨乙酸乙二胺

正大天晴药业集团股份有限公司

芬兰奥立安大药厂(orioncorporation)

国药准字H20090018

H20140221

盐酸托莫西汀用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍（ADHD）。

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

　　体重不足70公斤的儿童和青少年用量-开始时，盐酸托莫西汀的每日总剂量应约为0.5mg/kg，并且在3天的最低用量之后增加给药量，至每日总目标剂量约为1.2mg/kg，可每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为两次服用。剂量超过1.2mg/kg/日未显示额外的益处　　对儿童和青少年，每日最大剂量不应超过1.4mg/kg或100mg，选其中较小的一个剂量。体重超过70公斤的儿童、青少年和成人用量-开始时，盐酸托莫西汀每日总剂量应为40mg，并且在3天的最低用量之后增加给药量，至每日总目标剂量，约为80mg，每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为两次服用。再继续使用2至4周后，如仍未达到最佳疗效，每日总剂量最大可以增加到100mg，没有数据支持在更高剂量下会增加疗效　　对体重超过70kg的儿童和青少年以及成人，每日最大推荐总剂量为100mg　　一般用药须知：盐酸托莫西汀可与食物同服或分开服;尚未系统评价单次服药剂量超过120mg

每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品200mg（1片），最大推荐剂量是200mg（1片），每天10次，即2g本品。

　　闭角型青光眼患者禁用该药，因为患者出现散瞳症的危险性会因此增加。另外，该药不可与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用;若必须给予MAOI，则应在停用该药至少两周后才可使用。对该药或抑制剂中其他组份过敏者禁用。

已知对本品或任何其它组成成份过敏者;肝功能不全者禁用。本品不适用于嗜铬细胞瘤的病人，因其有增加高血压危象的危险。既往有恶性神经阻滞剂综合征（NMS）和/或非创伤性横纹肌溶解症病史的患者禁用。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚缺乏本品老年患者用药的安全性研究资料。

盐酸托莫西汀用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍（ADHD）。

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

　　该药可选择性抑制大脑内去甲肾上腺素的重摄取。前额叶中去甲肾上腺素的增加将有助于提高人的注意力和记忆力，随着时间的延长还会引起β肾上腺素受体的脱敏作用。该药对5-羟色胺或多巴胺受体几乎没有影响。

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT)抑制剂，它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴（3-OMD)，这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关、而体现了COMT抑制作用的可逆性。

该药在肝药酶CYP2D6弱代谢者体内的血清浓度可能比正常人偏高。因此，需要减少给药剂量。临床试验发现，该药可能会减缓儿童身高及体重的正常发育。该药可能引起血管神经性水肿、风疹和皮疹等罕见的过敏反应。

虽然本品治疗期间还没有报告，但偶见帕金森病患者发生继发于严重的运动障碍的横纹肌溶解症或恶性神经阻滞剂综合征（NMS）。NMS，包括横纹肌溶解症和高热，以运动症状（强直，肌阵挛，震颤）、精神状况改变（例如易激惹、意识模糊、昏迷）、高热、自主神经功能障碍（心动过速、血压不稳）以及由于横纹肌溶解导致的血清肌酸磷酸激酶增高为特征。个别病例，只出现某些症状和/或体征。在本品治疗的对照试验中，本品突然停药，没有发生NMS或横纹肌溶解症的报告。然而，因为使用其它多巴胺能药物的病人突然停药确有极少病例发生NMS，因此在停