盐酸异丙嗪注射液

盐酸异丙嗪注射液

利培酮片

本品主要成分及其化学名称为：N，N，a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。

活性成份：利培酮

成都倍特药业有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H32021765

国药准字H20010310

（1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。（4）用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。

肌内注射。成人用量①过敏，一次25mg，必要时2小时后重复；严重过敏时可用肌注25～50mg，最高量不得超过100mg；②在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%，缓慢静脉注射；③止吐，12.5～25mg，必要时每4小时重复一次；④镇静催眠，一次25～50mg。小儿常用量①抗过敏，每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2，每4～6小时一次；②抗眩晕，睡前可按需给予，按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m2。或一次6.25～12.5mg，每日三次；③止吐，每次按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m2，必要时每4～6小时重复；或每次12.5～25mg，必要时每4～6小时重复；④镇静催眠，必要时每次按体重0.5～1mg/kg或每次12.5～25mg。

部分）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药...

（1）已知对吩噻嗪类药高度过敏的人，也对本品过敏。 （2）下列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射），癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度），黄疸，各种肝病以及肾功能衰竭，Reye综合征（异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆）。应用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或

详见说明书。 临床试验数据：在一项临床试验中评价本品的安全性，9803例不同类型的精神病患者（包括成人、老年痴呆患者和儿童）至少接受本品一个剂量的治疗。其中2687例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期（至12周）和长期（至3年）给药（交叉分类）。多数不良反应为轻中度。 双盲、安慰剂对照试验-成年患者：在9项成年患者接受利培酮3至8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应（ADRs）详见说明书。 帕金森综合征包括锥体外系障碍、肌肉骨骼强直、帕金森综合征、齿轮样强直、暂时性肌麻痹、运动徐缓、运动功能减退、面具脸、肌肉强直和帕金森病。静坐不能包括静坐不能和坐立不安。张力障碍包括张力障碍和肌肉痉挛、不自主肌收缩、肌肉挛缩、眼球旋动、舌肌麻痹。震颤包括震颤和帕金森病的静止性震颤。运动障碍包括运动障碍和肌肉颤搐、舞蹈病、舞蹈手足徐动症。 双盲、安慰剂对照试验-老年痴呆患者：在6项老年痴呆患者接受利培酮4到12周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1

儿童注意事项： 　　儿童慎用，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇使用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇在临产前1-2周应停用此药。 2.哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。 老人注意事项： 老年人用本药易发生头晕、滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状，特别是帕金森氏病、不能静坐(akathisia)和持续性运动障碍，用量大或胃肠道外给药时更易发生。

老年用药：和 孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，只观察到一些间接的催乳素及中枢神经系统介导的效应。本品无致畸作用。在妊娠末三个月内，暴露于抗精神病药物（包括利培酮）的胎儿，在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险，严重程度可能不同。这些症状包括激越、张力亢进、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫和进食障碍。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出，因此，服用

（1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。（4）用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。

异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。 （1）抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。 （2）止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。 （3）抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。 （4）镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。与其它治疗精神分裂症的药物一样，利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 毒理研究： 长期毒性：在一项幼年大鼠毒性研究中，发现死亡率有所增高并且身体发育迟缓。在一项幼年犬的40周研究中，发现其性成熟迟缓。使用接近人的最大给药剂量（6mg/天）不会对青少年的长骨发育造成影响；只有在4倍（以AUC计算）或7倍（以每平方米毫克计算）的人的最大给药剂量时才会观察到影响。 遗传毒性： Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

（1）孕妇使用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇在临产前1～2周应停用此药。 （2）哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。

部分。 12.食物不影响本品的吸收。