替莫唑胺胶囊

替莫唑胺胶囊

注射用放线菌素D

替莫唑胺

放线菌素D

江苏天士力帝益药业有限公司

海正辉瑞制药有限公司

国药准字H20060880

国药准字H20023504

本品用于治疗:新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

1、对霍奇金病（HD）及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热；2、对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达90％～100％，与单用MTX的效果相似；3、对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用；4、与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉。

本药第一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/ m2 ,一日一次。在28天为一治疗周期连续服用5天。如果治疗周期内，第22天与第29天（下一周期的第一天）测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时，下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2，一日1次。在28天的治疗周期内连续服用5天。在治疗期间，第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内，如果测得的绝对中性粒细胞数（ANC）<1.0×109/L或者血小板数为<50×109/L时，下一周期的剂量将减少50mg/m2，但不得低于推荐剂量100mg/m2。

静注：一般成人每日300～400μg（6～8μg/Kg），溶于0.9％氯化钠注射液20～40ml中，每日一次，10日为一疗程，间歇期两周，一疗程总量4～6mg。本品也可作腔内注射。在联合化疗中，剂量及时间尚不统一。

1对本品及辅料过敏者禁用。 2由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC，对达卡巴嗪过敏者禁用。

有出血倾向者慎用或不用本品，有患水痘病史者忌用。本品有致突变、致畸和免疫抑制作用，孕妇禁用。

儿童注意事项： 遵医嘱。 妊娠与哺乳期注意事项： 遵医嘱。 老人注意事项： 遵医嘱。

儿童注意事项： 每日0.45mg/m2，连用五日，3-6周为一个疗程。一岁以下幼儿慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 哺乳期妇女慎用。因本品有致突变、致畸和免疫抑制作用，孕妇禁用.

本品用于治疗:新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

1、对霍奇金病（HD）及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热；2、对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达90％～100％，与单用MTX的效果相似；3、对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用；4、与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉。

服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。

体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA，高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物，以G1期尤为敏感，阻碍G1期细胞进入S期。

1.有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）ge；15times；109/L，血小板数为ge；100times；109/L时，再进行下一周期的治疗。 2.肝、肾机能损伤病人慎用本品。 3.替莫唑胺影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。 4.女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

当本品漏出血管外时，应即用1％普鲁卡因局部封闭，或用50～100mg氢化可的松局部注射，及冷湿敷；骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。