硫鸟嘌呤片

硫鸟嘌呤片

注射用奥沙利铂

本品化学名称为:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.结构式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：（1R-反式）-（1，2-环己二胺-N，N）[草酸（Z-）-O，O]合铂。

上海东海制药股份有限公司东海制药厂

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H31022237

国药准字H20000337

1.急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴白血病的诱导缓解期及继续治疗期。2.慢性粒细胞白血病的慢性期及急变期。

用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

成人常用量，口服，开始时每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周后临床未改进，白细胞未见抑制，可慎将每日剂量增至3mg／kg。维持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。联合化疗中75～200mg／m2一次或分次服，连用5～7日。

在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

已知对本品高度过敏的患者禁用

1.对铂类衍生物有过敏者禁用；2.妊娠及哺乳期间慎用。

1.急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴白血病的诱导缓解期及继续治疗期。2.慢性粒细胞白血病的慢性期及急变期。

用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物，是细胞周期特异性药物，对处于S期细胞最敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的类似物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用环节与巯嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷（GMP）磷酸化为二磷酸鸟苷（GPD）。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA，因而进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有效交叉耐药，而与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。

本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1.2-二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。

1骨髓已有显著的抑制(血象表现有白细胞减少或血小板显著降低)。并出现相应严重的感染或明显的出血现象者，有肝、肾功能损害，胆道疾患者，有痛风病史，尿酸盐结石病史者，4～6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者均应慎用。 2用药期间应注意定期(每周)检查周围血象，检查肝功能，包括总胆红素，直接胆红素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品时，应适当增加水的摄入量，并使尿液保持碱性，或同时服用别嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的形成。 4本品可有迟缓的作用，因此在疗程中首次出现血细胞减少症，特别是粒细胞减少症、血小板减少症、黄疸、出血或出血倾向时，即应迅速停药，当各实验值恢复后，可以小剂量开始服用。

1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药； 3.当出现血液毒性时（白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下周期用药，直到恢复。 4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6.不要与