注射用硫酸长春新碱

注射用硫酸长春新碱

盐酸埃克替尼片

主要成分：本品化学名称为：硫酸长春新碱。 分子式：C46H56NO10·H2SO4 分子量：923.04

盐酸埃克替

海正辉瑞制药有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20043326

国药准字H20110061

①．急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②．恶性淋巴瘤。③．生殖细胞肿瘤。④．小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

成人剂量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg,年龄大于65岁者，最大每次1mg。儿童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

本品不能作为肌肉、皮下或鞘内注射。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

儿童注意事项： 2岁以下儿童的周围神经的髓鞘形成尚不健全，应慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 抗癌药均可影响细胞动力学，并引起诱变和畸形形成，孕妇与哺乳妇女慎用。 老人注意事项： 尚不明确。

①．急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②．恶性淋巴瘤。③．生殖细胞肿瘤。④．小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。 2抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。 3长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。 4除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。 5长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。

1仅用于静脉注射，漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏，应立即停止输液，并予相应处理（参考氮芥外漏的处理）。 2防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护）。 3冲入静脉时避免日光直接照射。 4肝功能异常时减量使用。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。