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枸橼酸托瑞米芬
枸橼酸托瑞米芬

枸橼酸托瑞米芬

处方 非医保

通用名称:枸橼酸托瑞米芬

批准文号:H20020368

生产企业: OrionCorporation

功能主治:适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。

温馨提示:外观包装仅供参考;请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

药品信息
枸橼酸托瑞米芬
枸橼酸托瑞米芬
替吉奥胶囊
替吉奥胶囊
主要成分

本品主要成份为枸橼酸托瑞米芬。

本品为复方制剂,每粒胶囊含:20mg规格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奥替拉西钾19.6mg。

生产企业

OrionCorporation

齐鲁制药有限公司

批准文号

H20020368

国药准字H20100150

说明
作用与功效

适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

用法用量

推荐剂量为每日一次,每次1片(60毫克)。肾功能不全患者:不需调整剂量。肝功能损害者:应谨慎服用托瑞米芬(参见药代动力学)。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者:一般情况下,根据体...

副作用

预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用枸橼酸托瑞米芬。禁用于已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏者。

禁忌

儿童注意事项: 尚不明确 妊娠与哺乳期注意事项: 枸橼酸托瑞米芬推荐用于绝经后妇女。由于缺乏人类在妊娠和哺乳期应用枸橼酸托瑞米芬的研究资料,所以此期妇女忌用枸橼酸托瑞米芬。 动物生殖研究表明枸橼酸托瑞米芬可抑制生殖、诱导流产,并降低围产期胎儿的存活率。 另外,在器官形成期崩药可诱导骨化、使肋骨异常和胎儿浮肿。 在大鼠,哺乳期用药可使其后代体重下降。

孕妇及哺乳期妇女用药:)。 老年用药: 。2.重要的注意事项:(1)替吉奥胶囊停药后,如需要服用其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药,必须有至少7天的洗脱期详见 孕妇及哺乳期妇女用药:(1)妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外,动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。(2)哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳[尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊

成分

适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

药理作用

枸橼酸托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物,与同类其他药物例如三苯氧胺和克罗米芬相比,枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合,可产生雌激素样或抗雌激素作用,或同时产生两种作用,这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说,非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用,在小鼠身上表现为雌激素样作用。绝经后乳癌患者应用托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬,显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制(改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期)。

药理作用: 1.抗肿瘤作用:替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长,可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间。2.作用机理:替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为:口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶——DPD,从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高,肿瘤组织内5-FU磷酸化产物——5-氟核苷酸可维持较高浓度,从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道,可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶,从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸,从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合,同时与还原型叶酸形成三聚体,从而抑制DNA的合成。另外,5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子,从而破坏RNA功能。 毒理研究: 急性毒性试验结果显示,小鼠的LD50为441-551mg/kg,Beag

注意事项

治疗前进行妇科检查,严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每一年从复妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者,例如高血压或糖尿病患者,肥胖高体重指数(30)患者,或有用雌激素替代治疗历史患者应观密监测(参见不良反应)。既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗(详见不良反应)。对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症,故对这类患者要观密监测。尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者。对驾驶及操作机械者能力的影响

1.慎用[下列患者应慎用替吉奥胶囊](1)有骨髓抑制的患者[可能会加重骨髓抑制];(2)肾功能异常的患者[因5-FU分解代谢酶抑制剂——吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血液浓度升高, 从而加重骨髓抑制等不良反应详见

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