达沙替尼片

达沙替尼片

注射用去甲斑蝥酸钠

达沙替尼。

主要成份：主要活性成分为去甲斑蝥酸钠。

Bristol-MyersSquibbCompany

西安海欣制药有限公司

H20110430

国药准字H20052365

本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。

对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏和抑制作用。

口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg，可增加至100mg。

1、静脉注射。取本品，用适量5%葡萄糖注射液溶解并稀释后，缓慢静脉推注。一次10~30mg或遵医嘱。静脉滴注时用适量5%葡萄糖注射液溶解后，加入5%葡萄糖注射液250~500ml中缓慢滴入。 2、肝动脉插管。取本品，用适量灭菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，一日2次。1个月为一个疗程，一般持续2~3个疗程。， 3、瘤内注射。取本品，用适量灭菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg，每周1次，4次为一个疗程，可持续4个疗程。

妊娠期妇女禁用。

对本品过敏者禁用。

儿童注意事项： 由于缺少安全性和疗效数据,不推荐达沙替尼片用于儿童和18岁以下的青少年。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期妇女禁用。 老人注意事项： 在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然达沙替尼片在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行密切的观察。

本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。

对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏和抑制作用。

本品为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。

本品体外试验，对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌实体型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌细胞线粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度。本品可使癌细胞骨架破坏（微丝、微管），影响癌细胞超微结构，导致线粒体，微绒毛及质膜损伤等。能抑制癌细胞DNA合成，但对正常骨髓细胞不抑制，并能升高白细胞。

本品可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，本品在体外还可导致血小板功能不良，在接受本品治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1.静脉给药时，注意避免药液漏出血管壁外。 2.溜内注射时，防止药液溢出瘤体外。 3.少数患者使用本品可能出现体温增高、使用高剂量应注意体温的改变。若体温升高，可对症处理。 4.对有出血倾向的患者，应慎用较高剂量。