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吗替麦考酚酯胶囊
吗替麦考酚酯胶囊

吗替麦考酚酯胶囊

处方药 处方药

通用名称:吗替麦考酚酯胶囊

批准文号:国药准字H20031240

生产企业: 上海罗氏制药有限公司

功能主治:预防肾移植术后排斥反应、治疗难治性肾病综合征、狼疮性肾炎、原发性肾小球肾炎。

温馨提示:外观包装仅供参考;请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

药品信息
吗替麦考酚酯胶囊
吗替麦考酚酯胶囊
非布司他片
非布司他片
主要成分

化学名称:2-吗啉代乙基(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯盐。 分子式:C23H31NO7 分子量:433.48

本品活性成份为非布司他。化学名称:2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式:C16H16N2O3S分子量:316.37

生产企业

上海罗氏制药有限公司

杭州朱养心药业有限公司

批准文号

国药准字H20031240

国药准字H20130009

说明
作用与功效

预防肾移植术后排斥反应、治疗难治性肾病综合征、狼疮性肾炎、原发性肾小球肾炎。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

用法用量

非布司他片的口服推荐初始剂量为20mg每日一次,每日最大剂量为80mg,详见说明书。

副作用

以下信息为国外文献报道:1.临床试验经验由于临床试验是在广泛多样的条件下进行的,所以在临床试验中观察到的某种药物的不良反应发生率不能与临床试验中的另一种药物进行直接比较,也不能反映临床实践中的发生率。在临床研究中,2757例痛风的高尿酸血症患者分别接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治疗。40mg剂量组中,559例患者治疗期6个月。80mg剂量组中,1377例患者治疗期6个月,674例患者治疗期1年,515例患者治疗期2年。其余请详见说明胡。

禁忌

孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇:FDA妊娠安全分类为C类:在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时,妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔48mg/kg(按体表面积换算,分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍)非布司他时,在器官形成期未显示致畸性。然而,在器官形成期和哺乳期,大鼠口服剂量达到48mg/kg(按体表面积换算,相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍)时,可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。哺乳期妇女:对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁,因此哺乳期妇女应慎用本品。儿童用药:尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。老年用药:老年患者无需调整剂量。据国外文献报道,在非布司他临床研究中,65岁及以上者占受试者总数的16%,75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者,在有效性和安全性方面无临床显著性差异,但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者(65岁及以上)多次口服非布司他后,Cmax、AUC24与年轻受试者(18~40岁)相似。

成分

预防肾移植术后排斥反应、治疗难治性肾病综合征、狼疮性肾炎、原发性肾小球肾炎。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

药理作用

注意事项

接受免疫抑制剂治疗的患者,包括联合用药,接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗,发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加,尤其是皮肤(见【不良反应】)。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关,而与特定的免疫抑制剂无关。  由于患者发生皮肤癌的危险性增加,应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。  应告知接受骁悉治疗的患者,在出现任何感染症状,意外青肿,出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。  免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性,包括机会致病性感染,致死感染和败血症。  这种感染包括潜伏病毒如多瘤病毒的再激活。  在使用骁悉治疗的患者中报告的与JC病毒相关的进行性多灶性白质脑病(PML)病例中有患者死亡,报告的病例一般具有PML的危险因素,包括免疫抑制剂疗法和免疫功能缺损。对于免疫抑制患者,医生应考虑对报告有神经症状的患者采取PML鉴别诊断,还应该考虑将神经病学家的会诊意见作为临床指征。  在肾移植后使用本品治疗的患者中有BK病毒相关性肾病的报道,这种感染可能造成严重的后果,有时可致肾移植物丢失。对病人进行监测有助于发现其罹患BK病毒相关性肾病的风险。有发生BK病毒相关性肾病迹象的患者应考虑降低其免疫抑制剂的用量。  在接受骁悉联合其他免疫抑制剂治疗的患者中,有报道发生单纯红细胞再生障碍性贫血(PRCA)。吗替麦考酚酯导致PRCA的机理尚不清楚;其他免疫抑制剂作为联合应用药物在免疫抑制治疗中引起PRCA的相关作用也尚不清楚。在一些病例中,随着骁悉剂量的减小或中止,发现PRCA是可逆的。然而,对于移植患者,降低免疫抑制作用可能使移植物遭受排斥风险。  注意:骁悉注射液不得通过静脉快速注射或推注给药。  患者应被告知在骁悉治疗中进行疫苗接种可能效果欠佳。而且应当避免使用减毒活疫苗(见【药物相互作用】)。流感疫苗接种是有益的。流感疫苗接种时,处方者应当参考国家指南。  吗替麦考酚酯同消化系统副反应的发生率增高有关,包括较多的肾肠道溃疡、出血、穿孔,所以吗替麦考酚酯应慎用于有活动性严重消化系统疾病的患者。  理论上讲,因为吗替麦考酚酯是次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,应避免用于罕见的次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT)遗传缺陷的患者,如莱-尼综合征和Kelley-Seegmiller综合征。  推荐吗替麦考酚酯和硫唑嘌呤不联合使用,因为两者都可能引起骨髓抑制,联合给药没有进行临床研究。  考来烯胺会明显降低MPAAUC,当吗替麦考酚酯与其他会干扰肠肝的循环的药物联合使用时应当注意,因为这些药物可能会降低吗替麦考酚酯的疗效。  因此肾脏移植患者应避免使用大于1gbid的剂量,且需严密观察。  出现移植物功能延迟的患者中并不需要进行剂量调整,但患者应被密切监测。没有严重肾功能衰竭的心脏或者肝脏移植患者数据。  与年轻人相比,老年患者发生不良事件的风险更高(见【不良反应】)。  骁悉口服混悬液含有甜味剂,可产生苯基丙氨酸(相当于每5mL口服混悬液2.78mg)。因此,苯丙酮尿症的患者应慎用骁悉口服混悬液。  实验室监测  接受吗替麦考酚酯治疗的患者应做全血计数。治疗第一个月每周一次;第2、3个月内每月两次;以后的每月一次至一年。中性粒细胞减少症的发展,可能与骁悉、合并用药、病毒感染或者以上因素综合作用有关。如出现中性粒细胞减少症(绝对中性粒细胞计数<1.3×103μl),应中断骁悉治疗或者减量,并且应对这些患者进行密切观察。

痛风发作 在服用非布司他的初期,经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低,导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作,建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间,如果痛风发作,无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况,对痛风进行相应治疗。 心血管事件 在随机对照研究中,相比使用别嘌醇,使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件(包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性脑卒中)的概率较高,其中非布司他为0.74/100例患者-年(95%CI:0.36-1.37),别嘌醇为0.60/100例患者-年(95%CI:0.16-1.53)。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。 对肝脏的影响 已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死性肝脏衰竭的上市后报告,尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中,观察到转氨酶可升高至正常范围值上限(ULN)的3倍以上(非布司他、别嘌醇治疗组的发生率分别为AST:2%,2%;ALT:3%,2%)。这些转氨酶升高无剂量-效应关系。首次使用非布司他之前患者应该

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