信谊万象单盐酸氟西泮胶囊

信谊万象单盐酸氟西泮胶囊

佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品的主要成分为单盐酸氟西泮。

每揿含佐米曲普坦2.5mg

上海信谊万象药业股份有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H31020034

国药准字H20130103

睡眠障碍夜间多梦早醒失眠

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

按氟西泮计算成人口服15~30mg，睡前服。老年或体弱者一次15mg。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

对其它苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏，禁用。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

孕妇及哺乳期妇女用药:1、在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，除特殊需要应尽量不用。 2、孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，应慎用。 3、分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较儿童用药:15岁以下儿童的效果和安全性尚未确定。不宜使用。老人用药:老年人较敏感，更易发生过度镇静、眩晕、精神错乱或共济失调，应从小剂量开始，以后按需调整。

睡眠障碍夜间多梦早醒失眠

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

本品为长效苯二氮卓类催眠镇静药，具有抗惊厥、抗癫癎、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失（或称遗忘）作用。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体（BZR），加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）与GABAA受体的结合，增强GABA系统的活性。BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。本品经电生理学实验证明，对脑干网状结构激活系统的直接抑制作用较弱，主要作用部位是在边缘系统中与情绪和焦虑有关的脑结构，抑制

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

1、为防止依赖性的发生，本品不易反复、多次应用。2、肝肾功能损害者能延长本品清除半衰期。需反复应用者应定期检查肝、肾功能。3、严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。4、如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。5、服药期间忌酒，服药前4小时避免喝茶和含咖啡因的饮料及过多的抽烟，以免减弱本品效果。6、服药后应避免立即驾驶车辆、操纵机器或高空作业等。7、对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。8、本药在连续用药第2天或第3天效果增大

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。