肌醇烟酸酯片

肌醇烟酸酯片

他克莫司胶囊

本品主要成分为肌醇烟酸酯。

他克莫司

昆明制药集团股份有限公司

国药集团川抗制药有限公司

国药准字H53021049

国药准字H20083943

高脂血症，动脉粥样硬化，末梢血管障碍性疾病，闭塞性动脉硬化症，肢端动脉痉挛症，冻伤，血管性偏头痛,动脉痉挛

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

口服,每日3次,一次0.2～0.6g,连续服用1～3个月。

下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要...

1.对本品或其它烟酸类药物过敏者禁用。2.患活动性肝病﹑不明原因氨基转移酶升高等肝功能异常者禁用。3.活动性溃疡并有出血倾向者禁用。

由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性 ：高血压。偶发性 ：心绞痛、心悸、渗液（例如心包积液、胸膜积液）。罕见性 ：包含休克之低血压、心电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血（例如胃肠道、大脑）、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢、心室和/或室间隔肥大（包括心肌病）。特异性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大脑）、梗塞（例如心肌、肾、脑）、昏厥、心包炎、血管疾病。神经/感觉系统 - 经常性 ：震颤、头痛、失眠、知觉失常、视觉失常（例如白内障、弱视）。偶发性 ：抑郁、神经病变、神经过敏、焦虑、紧张、情绪不稳、健忘、脑病变。罕见性：偏头痛、精神混乱、昏眩、反应降低、嗜睡、幻觉、多梦及思维异常、激动、精神异常、青光眼、听觉障碍（例如耳鸣、耳聋）、畏光。特异性 ：麻痹（例如四肢瘫痪）、昏迷、抽搐、迟钝、言语失常（例

孕妇及哺乳期妇女用药:烟酸可从乳汁中分泌,有可能造成乳儿不良反应,应考虑停药或停止哺乳。儿童用药:尚不明确老人用药:老年患者肝、肾功能减退,服用本品应谨慎,应监测肝、肾功能,调整用药剂量。

高脂血症，动脉粥样硬化，末梢血管障碍性疾病，闭塞性动脉硬化症，肢端动脉痉挛症，冻伤，血管性偏头痛,动脉痉挛

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

1.本品为一温和的周围血管扩张剂，在体内逐渐水解为烟酸和肌醇，故具有烟酸和肌醇二者的药理作用，具降脂作用。其血管扩张作用较烟酸缓和而持久，没有服用烟酸后的潮红和胃部不适等副作用。2.本品可选择性的使病变部位和受寒冷刺激的敏感部位的血管扩张，而对正常血管的扩张作用则较弱。此外并有溶解血栓、抗凝、抗脂肪肝、降低毛细血管脆性等作用。3.本品在体内水解为烟酸和肌醇，其中烟酸的LD50为（口服）大鼠7g/kg，（皮下）大鼠5g/kg。

在分子水平，他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12) 相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用，也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

胃酸缺乏者应同时服用稀盐酸或柠檬汁以减少不良反应。

普乐可复必须在具备有适当装置实验室和丰富医疗资源的单位中小心地加以监测。应由对免疫抑制治疗及在处置移植病患方面有经验之医师开始使用及变更免疫抑制疗法，负责维持治疗的医生应有充足的资料以作为追踪病患的基本要件。