利培酮片

利培酮片

卡马西平片

本品主要成份为利培酮。

本品主要成份为卡马西平

江苏恩华药业股份有限公司

国药集团武汉中联四药药业有限公司

国药准字H20050160

国药准字H42020323

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

(1)复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效

）  2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位...

成人常用量1.抗惊厥，开始一次0.1g，一日2~3次；第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低有效量，分次服用；注意个体化，最高量每日不超过1.2g。 2.镇痛，开始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1~0.2g，直到疼痛缓解，维持量每日0.4~0.8g，分次服用；最高量每日不超过1.2g。 3.尿崩症，单用时一日0.3~0.6g，如与其他抗利尿药合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。 4.抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2~0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3~4次服用。每日限量，12~15岁，不超过1g；15岁以上不超过1.2g；有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g，12~15岁每日不超过1g，少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。小儿常用量抗惊厥，6岁以前开始每日按体重5mg/kg，每5~7日增加一次用量，达每日10mg/kg，必要时增至20mg/kg，维持量调整到维持血药浓度8~12μg/kg，一般为按体重10~20mg/kg，约0.25~0.3g，不超过0.4g；6~12岁儿童第一日0.05g~0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出现疗效；维持量调整到最小有效量，一般为每日0.4~0.8g，不超过1g，分3~4次服用。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。 2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。 5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。 6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。 7.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。 9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。

禁用：有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。 2.本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚，动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。 儿童用药：对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。 老年用药：建议起始剂量为每日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1-2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

(1)复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效

1.药理作用 利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames逆向突变试验，小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.1－3倍）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药物处理的I段试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中，利培酮剂量为0.31-5mg/kg（以mg/m2计，为人最大推荐剂量的0.6－

1.较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约10~15%。 3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。 4.罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量。（见

1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2.用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2~3年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。 5.癫癎患者不能突然撤药。 6.已用其他抗癫癎药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。 7.下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。 8.用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。 9.饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。 10.下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。