氢溴酸西酞普兰片

氢溴酸西酞普兰片

盐酸司来吉兰片

活性成分:氢溴酸西酞普兰。

本品主要成份为盐酸司来吉兰。 化学名称：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺盐酸盐。

江苏恩华药业股份有限公司

南京绿叶思科药业有限公司

国药准字H20051923

国药准字H20040632

用于抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

成人:每日服用一次。开始剂量每日20mg，如临床需要，可增加至每日40mg或最高...

口服。开始剂量为早晨5毫克(一片)。盐酸司来吉兰片剂量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应，左旋多巴剂量应减低。或遵医嘱。

本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显，随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的不良反应有恶心、口干、头晕、头 痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中，与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜 睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关：血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺 炎、血清素综合症、自然流产、 血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。在国外临床研究中还发现以下不良事件，但不一定是由本品引起的。心血管系 统：心动过速、体位性低血压、低血压、高血压、心动过缓、肢端水肿、心绞痛、期外收缩、心衰、面红、心肌梗死、脑血管意外、心肌缺血，短暂脑缺血发作、房 颤、心跳骤停、束枝传导阻滞。神经系统：感觉异常、偏头痛、运动机能亢进、眩晕、肌张力增高、锥体外系功能紊乱、不随意肌肉收缩、运动功能减退、神经痛、 肌张力异常、异常步态、感觉迟钝、共济失调、协调障碍、感觉过敏、眼睑下垂、木僵。内分泌系统：甲状腺功能减退、甲状腺肿

对盐酸司来吉兰片过敏者、严重的精神病、严重的痴呆、迟发性异动症、有消化性溃疡以及病史者禁用。与左旋多巴合用时，对甲状腺功能亢进、肾上腺髓质的肿瘤(嗜铬细胞瘤)、青光眼(闭角型青光眼)患者也应禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品对人怀孕期的安全性尚未确定。因此，除非对于病人的好处远远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险，否则怀孕期及授乳期内不应服用。 儿童用药：儿童用药的安全性与有效性还未确定。 老年用药：超过65岁的老年患者应酌情减量。

儿童注意事项： 目前尚无儿童用药资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 在怀孕及哺乳期服用的安全性文献报导不足，所以不推荐在怀孕及哺乳期服用。

用于抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

氢溴酸西酞普兰是一种很强的，具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体，组织胺受体和 α-肾上腺素能受体无抑制作用。若这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源 性抑郁的病人同样有效。其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压。这一点对于老年病人尤为重要。另外，氢溴酸西酞普兰 也不影响血液，肝，及肾等系统。氢溴酸西酞普兰的少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长期治疗。而且，氢溴酸西酞普兰既不会导致体重增加，也不 会强化酒精的作用。

盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物，为B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂，在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制MAO-B。司来吉兰经MAO转化后，其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅酶异咯嗪黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性结合，自杀性抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型，人类脑中主要是MAO-B，而肠中MAO-A占优势。MAO可使多种儿茶酚胺类化合物和5-羟色胺氧化脱胺而降解。司来吉兰作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，通过抑制脑内MAO-B，阻断多巴胺的降解，相对增加多巴胺含量，补充神经元合成多巴胺能力的不足。 通常认为司来吉兰的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生，但另外有证据表明司来吉兰可通过其他机制增强多巴胺能神经的功能。如干扰突触对多巴胺的再摄取，或通过其代谢产物(安非他敏和甲基苯丙胺)干扰神经元对多种神经递质的摄取，增强递质(去甲肾上腺素、多巴胺、5-HT)的释放来加强多巴胺能神经的功能。 MAO对食物和药物中的多种外源性胺类物质也有降解作用，肠道和肝脏中的MAO(主要是MAO-B)对于防止外源性胺类物质吸收引发高血压危象(称为干酪反应)具有重要作用。如果发酵的干酪、红葡萄酒、鲱以及治疗咳嗽/感冒药等所含的胺类物质大量进入血液循环，被肾上腺素能神经元吸收后，置换囊胞储存位点中的去甲肾上腺素，后者释放入血，可引起血压升高等反应。司来吉兰对MAO-B活性中心的亲和力大于MAO-A，因此理论上讲，在临床推荐剂量下可选择性地抑制MAO-B而不会明显抑制肠道中的MAO-A。

1.停药反应 上市后使用本品、其他SNRIs和SSRIs陆续有一些停药后不良事件自发的报道，尤其在突然停药时常可见：情绪烦躁、易怒、激越、头昏、感觉异常（电击 感）、焦虑、意识模糊、头痛、懒散、情绪不稳定、失眠、轻躁狂、耳鸣和癫痫发作等。以上表现一般为自限性，也有严重停药反应的报道。 当患者停用本品时，应注意监测这些可能出现的停药症状。推荐逐渐减量，避免突然停药。如果在减药和停药过程中出现难以耐受的症状时，可以考虑恢复至先前治疗剂量，随后医生再以更慢的速度减药。 2.异常出血 已有使用SSRIs时出现皮下出血时间和/或出血异常的报告，例如，瘀斑、妇科出血、肠胃出血和其他皮肤或黏膜出血。在服用SSRIs（特别是合并使用已 知会影响血小板功能的活性物质或可能增加出血风险的其他活性物质）的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需谨慎使用。 3.低钠血症 罕有使用SSRI类药物出现低钠血症的报告，可能是由抗利尿激素（SIADH）的异常分泌引起，通常会在治疗终止时恢复正常。特别是老年女性患者可能易发生此类风险。 4.静坐不能/精神运动性不安 SSRIs/SNRIs的使用已被认为与静坐不能的形成有关

有胃及十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律异常，严重心绞痛或精神病患者服用咪多吡需特别注意。若服过大剂量（超过每天30毫克），会消失一些抑制单胺氧化酶B受体（MAO-B）的选择性，抑制单胺氧化酶A受体（MAO-A）开始显著增加。所以，同时服用大剂量咪多吡及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险，曾报告在咪多吡治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。运动员慎用。