厄贝沙坦分散片

厄贝沙坦分散片

那格列奈片

本品主要成分为厄贝沙坦，其化学名称为2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。

本品主要成份是那格列奈。

潍坊中狮制药有限公司

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H20123406

国药准字H20060661

治疗原发性高血压。合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，饮食对服药无影响。一般情况下，厄贝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦150mg每天一次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300mg，或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作为治疗肾病较好的维持剂量。临床研究证明，本品使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中，厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物，降低患者血压并达到目标值。肾功能损伤：肾功能损伤的患者无需调整本品剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量(75mg)。血容量不足：血容量和/或钠不足的患者在使用本品前应纠正。肝功能损害：轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人，目前无临床经验。老年患者：尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需要调整剂量。儿童：厄贝沙坦在儿童的安全性和疗效尚未建立。

本品的常用剂量为餐前120mg，可单独应用，也可与二甲双胍联合应用，剂量应根据定期的HbA1c检测结果调整。因为那格列奈的主要治疗作用是降低餐时血糖 (其为HbA1c的重要构成成份)，也可通过餐后12小时血糖来监测那格列奈的治疗效果。在临床试验中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。对于治疗初始时HbA1c水平接近治疗目标的患者，可采用单独应用或者与二甲双胍联合应用，餐前服用那格列奈60mg即可，根据治疗的效果调整剂量。肝损害患者的剂量:对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈。肾损害患者的剂量:肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全 (肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2) 的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到具有临床意义的程度。

已知对本品成份过敏。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。

1．低血糖：与其他抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲不振、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例为2.4%-7.69%。 2．肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。 3．过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。 4．其他反应：包括胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛、轻微水肿以及乳酸、丙酮酸、尿酸、血清钾升高等。禁用。对药物的活性成分或任何赋形剂过敏。1型糖尿病。糖尿病酮症酸中毒。妊娠和哺乳（参看：【孕妇及哺乳期妇女用药】）重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：）重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。">不良反应：1．低血糖：与其他抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲不振、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例为2.4%-7.69%。2．肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。3．过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。 4．其他反应：包括胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛、轻微水肿以及乳酸、丙酮酸、尿酸、血清钾升高等。禁用。对药物的活性成分或任何赋形剂过敏。1型糖尿病。糖尿病酮症酸中毒。妊娠和哺乳（参看：【孕妇及哺乳期妇女用药】）重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。

治疗原发性高血压。合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

以下列出的不良反应的发生率采用如下定义约定：非常常见(≥1/10)；常见(≥1/100)；不常见(≥1/1000，＜1/100)；罕见(≥1/10000，＜1/1000)；非常罕见(＜1/10000)。用于高血压：在高血压患者的安慰剂对照试验中，不良事件总发生率在厄贝沙坦组(56.2%)与安慰剂组(56.5%)间无差异。由于临床或实验室不良事件而终止治疗的发生率，厄贝沙坦治疗组(3.3%)要小于安慰剂组(4.5%)。不良事件发生与剂量(在推荐的剂量范围内)、性别、年龄、种族或治疗期无关。安慰剂对照试验中，有1965名患者接受厄贝沙坦，以下是报告的药物不良反应：神经系统异常-常见：眩晕心脏异常-不常见：心动过速血管异常-不常见：潮红呼吸、雄、膈异常-不常见：咳嗽胃肠道异常-常见：恶心/呕吐；不常见：腹泻、消化不良/胃灼热生殖系统和乳房异常-不常见：性功能障碍全身性异常及给药处情形-常见：疲劳；不常见：胸痛调查报告：常见：接受厄贝沙坦治疗组普遍观察到血浆肌酸激酶水平明显增加(1.7%)。但增加者无一与临床可识别的骨骼肌事件有关。用于伴有肾病的高血压和2型糖尿病：除了在高血压项下提高的药物不良反应外，在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中，报道有0.5%的患者(即不常见)出现体位性眩晕和体位性低血压，超过安慰剂组。在伴有慢性肾功能不全和明显的蛋白尿的糖尿病高血压患者中，报道有＞2%的患者出现以下不良反应，并超过安慰剂组。神经系统异常-常见：体位性眩晕血管异常-常见：体位性低血压骨骼肌、结缔组织和骨异常-常见：骨骼肌疼痛调查报告：在厄贝沙坦治疗的糖尿病患者中高血钾的发病率要高于安慰剂组。在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中，应用厄贝沙坦300mg组的患者有29.4%(属于非常常见)出现高血钾(≥5.5mEq/L)，而安慰剂组高血钾的发生率为22%。在伴有慢性肾功能不全和明显蛋白尿的糖尿病高血压患者中，应用厄贝沙坦300mg组的患者有46.3%(属于非常常见)出现高血钾(≥5.5mEq/L)，而安慰剂组高血钾的发生率为26.3%。在用厄贝沙坦治疗的伴有进展性糖尿病肾病的高血压患者中，有1.7%的患者(属于常见)出现血红蛋白减少，但无临床意义。此外，厄贝沙坦上市以来，已有下列不良反应的报道：免疫系统异常-罕见：象其它血管紧张素-Ⅱ受体拮抗剂一样，少量病例出现诸如出疹、荨麻疹、血管神经性水肿等高敏感性反应。代谢和营养异常-非常罕见：高血钾神经系统异常-非常罕见：头痛耳和迷路异常-非常罕见：耳鸣胃肠道异常-非常罕见：味觉缺失肝胆异常-非常罕见：肝功能异常，肝炎骨骼肌、结缔组织和骨异常-非常罕见：肌痛、关节痛肾和泌尿道异常-非常罕见：肾功能损伤，包括个例在有风险的患者中发生肾衰。(请见注意事项)

1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。 2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。 4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

1．低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。 2．中重度肝功能损害的病人慎用。 3．血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性的升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。 4．本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。 5．与其他口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。 6．应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。 7．应定期检测血糖。