米氮平片

米氮平片

利培酮口腔崩解片

米氮平。

利培酮，化学名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

杭州默沙东制药有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字J20150132

国药准字H20070320

用于抑郁症的治疗。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如:抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

  1.成人 治疗起始剂量应为15 mg/日，逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量...

利培酮口崩片服用时将片剂置于舌上，几秒钟内崩解，无需用水即可吞服(也可以用水吞服)。 由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来 使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品来替换该药治疗。对已用 的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期进行再评定。 成人：每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一次1mg，一日2次，第二天增加到一次2mg，一 日2次;如能耐受，第三天可增加到一次3mg，一日2次。此后，可维持此剂量不变或根据个人情 况进一步调整。 为期1-2年的临床试验表明，利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为每日2-8mg，同时也证 实了采用一日1次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日 2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。 临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。 不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的时间间隔一般应不少于1 周。调整时，推荐剂量增减幅度以1-2mg的小剂量进行。 利培酮的最大有效剂量范围为一日4-8mg，但需一日2次，每日剂量超过6mg给药不能证明比 较低剂量更有效，而且同出现更多的锥体外系症状和其它副作用有关，因此一般不推荐使用。 由于对剂量大于每日16mg的用药安全性尚未评价，因此每日用药剂量不应超过16mg。 在需要加强镇静作用时，可加用苯二氮卓类药物。 老年人：建议起始剂量为一次0.5mg，一日2次。根据个体需要，剂量逐渐增大到一次1-2mg， 一日2次。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减幅度为一次0.5mg,一日2次。在获得更多经验前， 老年人应慎用利培酮。 肝病和肾病患者：建议起始剂量为一次0.5mg，一日2次。根据个体需要,剂量逐渐增大到一 次1-2mg，一日2次。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减幅度为一次0.5mg,一日2次。这些患 者的临床应用经验有限，用药应慎重。

由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些副作用是由使用本药后所引起的尚无法予以区分。下列是使用本药期间最常见的副作用：食欲增加，体重增加，嗜睡，镇静，通常发生在服药后的前几周（此时减少剂量并不能减轻副作用，反而会影响其抗抑郁效果）。在极少的情况下，以下副作用有可能发生：体位性低血压，躁狂症，惊厥发作，震颤，肌痉挛，浮肿及体重增加，血清转氨酶水平增加，药疹。

已知对本品成分过敏的患者禁用。

儿童注意事项： 1.对于精神分裂症，目前尚缺乏15岁以下儿童足够的临床经验。2.对于品行障碍和其它行为紊乱，目前尚缺乏5岁以下儿童的足够的临床经验。3.对于双相情感障碍的躁狂发作，目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够的临床经验。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。2.动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。3.本品是否会经人体乳汁排出尚不清楚，动物实验表明，利培酮和9—羟基-利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。 老人注意事项： 老年人对利培酮的耐受性良好。

用于抑郁症的治疗。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如:抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

米氮平是抗抑郁药，是中枢突触前膜α2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体 ：米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，对心血管系统无影响。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

  1.对米氮平过敏者禁用。 在治疗抑郁症的过程中，绝大多数的抗抑郁药都曾被报道有引起骨髓抑制的副作用，其表现通常为粒细胞减少或粒细胞缺乏症。这种现象多在用药4-6周后出现，停药后大都能恢复正常。临床试验曾报道，本药在极少数病人中也可引起这种可逆性的粒细胞缺乏症，因此医生在治疗过程中应注意，一旦发现病人有发烧、喉痛或其它感染症状，应立即停止用药，并作周围血象检查。  2.对以下病症患者，应注意用药剂量并定期仔细检查：癫痫和器质性脑综合征：临床经验证明，本药极少引起不良后果。肝、肾功能不良。心脏病和传导阻滞，心绞痛和近期发作的心肌梗塞：对这类病症应采取常规预防措施，并谨慎服用其它药物。低血压。与服用其它抗抑郁药一样，下列患者在服 3.用本药时应予以注意：排尿困难如前列腺肥大患者（尽管本药仅有很弱的抗胆碱能作用而不会引起副作用）。急性窄角性青光眼和眼内压增高的病人（尽管本药仅有很弱的抗胆碱能作用）。糖尿病患者。出现黄疸时应停止用药。 此外，如同其它抗抑郁药一样，下列问题应予以注意：患精神分裂症及其它精神病的患者服用抗抑郁药后，其症状有加重的可能性，狂想症状也有可能加重。处于抑郁的躁狂期。如

1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂 量开始并应逐渐加大剂量。 2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此 时则应考虑减量。 3.同其它具有多巴胺受体拮抗作用的药物相似，可引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意 运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药物。 4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药物会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和 肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。 5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。 6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。 7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。 8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。 9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽 车或操作机器。 10.在老年痴呆患者(平均年龄85岁，范围73-97岁)参加安慰剂对照的临床研究中，发现利培酮组 脑血管病不良事件的发生率(3.3%)比较高，包括脑血管意外、心脏衰竭和短暂性脑缺血发作， 发生率比安慰剂(1.2%)高三倍。该研究还发现,利培酮或呋塞米同时使用时，死亡率高于单独 使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%(平均年龄89岁，范围75-97岁)、3.1%(平均年龄84岁， 范围70-96岁)和4.1%(平均年龄80岁，范围67-90岁)。在完成的4项临床研究中，有2项研究发现 了以上情况。并没有找到病理生理学方面的依据来解释以上发现，并且患者的残废原因没有固定模式。尽管如此，对以上患者合并给予利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在合并其它利尿 剂的服用利培酮的患者中，并没有出现以上死亡率增加的现象。但是，对于老年痴呆患者，总体 而言脱水是很重要的致死因素，所以仍应尽量避免使用利尿剂。