利培酮口崩片

利培酮口崩片

甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊

本品主要成份为利培酮。

本品主要成份为甲磺酸二氢麦角碱(ErgoloidMesylate)，其由等量的甲磺酸二氢麦角考宁(Dihydroergocornine)，甲磺酸二氢麦角汀(Dihydroergocristine)，甲磺酸二氢-α-麦角隐亭(Dihydro-α-ergocryptine)和甲磺酸二氢-β-麦角隐亭(Dihydro-β-ergocryptine)。 其中:R=CH(CH3)2为甲磺酸二氢麦角考宁659.81 R=CH2C6H5为甲磺酸二氢麦角汀707.86 R=CH2CH(CH3)2为甲磺酸二氢-α-麦角隐亭673.84 R=CH(CH3)CH2CH3为甲磺酸二氢-β-麦角隐亭673.84

吉林省西点药业科技发展股份有限公司

赛诺菲(杭州)制药有限公司

国药准字H20060283

国药准字H20041355

用于治疗怠性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有美的情感症状(如:抑郁、负罪感，焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中，本品可持续发挥其临床疗效。

脑动脉硬化症、脑震荡后遗症、脑中风后遗症及老年性痴呆等。

) 2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性...

每次1粒，每日二次(早晚)餐时服用，或遵医嘱。

1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠，焦虑、激越、头痛，口干。 2.较少见的不良反应是:嗜睡，疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难，射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。 5.会出现体重增加，水肿和肝酶水平升高的现象。 6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。 7.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(sIADH)引发水中毒。 8.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 9.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。 10.有轻度中性粒细胞和／或血小板计数下降的个例报道.

对本品或麦角碱类药物过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品的安全性尚不明确。动物实验表明，利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能危险，怀孕妇女仍不应服用本品。 儿童用药：对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。 老年用药：建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一次1-2mg，一日2次。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为一次0.5mg，一日2次。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

儿童注意事项： 不建议儿童服用此药(几乎没有在儿童中应用的安全性临床经验)。 妊娠与哺乳期注意事项： -不建议怀孕和将要怀孕的妇女服用此药，因为对他们的安全性尚未确定。 -此药可能会抑制乳汁分泌，不建议哺乳妇女服用此药。 老人注意事项： 由于在药代动力学研究中老年人血药浓度偏高，建议调节老年人的服用剂量或遵医嘱。

用于治疗怠性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有美的情感症状(如:抑郁、负罪感，焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中，本品可持续发挥其临床疗效。

脑动脉硬化症、脑震荡后遗症、脑中风后遗症及老年性痴呆等。

1.药理作用 甲磺酸麦角生物碱是天然麦角生物碱的四种双氢衍生物的等比例混合物，包括甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀和甲磺酸二氢-α-麦角隐亭、甲磺酸二氢-β-麦角隐亭。该混合物对α-肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺受体具有部分激动和/或拮抗作用。本品给药可减低多巴胺代谢中的高香草酸含量，但不降低5-羟吲哚(5-HIAA)的含量，因此其临床效果可能与二氢麦角碱导致多巴胺代谢抑制的多巴胺样活性有关。本品还可缩短脑循环时间，改善脑电活动和受损组织的代谢活动，但其机理尚不清楚。 2.毒理研究 (1)遗传毒性：麦角生物碱的多项遗传毒性研究结果均为阴性。 (2)生殖毒性：动物试验中发现有着床抑制作用。动物试验中观察到胎仔死亡及缺氧性畸形，怀孕大鼠给予麦角柯宁碱1mg可使其胎仔产生眼及心脏缺陷。大鼠孕期给予50倍人用量的甲磺酸麦角生物碱，出现仔鼠出生时体重降低。生殖组织α-肾上腺素受体丰富，理论上讲，服用双氢麦角毒碱可以改变生殖道的活动性，但是尚无试验动物或人体上出现与该活性相关不良反应的文献报道。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见

警告：以下病人如需使用本品时，应极为慎重。 1.严重心动过缓 2.精神病