吗替麦考酚酯片

吗替麦考酚酯片

尼美舒利片

本品主要成分为吗替麦考酚酯。

本品主要成份为尼美舒利。

浙江海正药业股份有限公司

广东心宝药业科技有限公司

国药准字H20070082

国药准字H20010359

本品用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应；也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

本品为非甾体抗炎药，仅在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用，可用于慢性关节炎症(如骨关节炎等)的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛；原发性痛经的症状治疗。

1、预防排异剂量：应于移植72小时内开始口服。肾移植病人服用推荐剂量为1g，一天两次（一天2g）。口服本品2g/天比口服3g/天安全性更好。 2、治疗难治性排斥的剂量在临床试验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5g，一天两次（3g/天）。 3、特殊剂量： （1）如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞计数绝对值<1.3×103/μl），应停止或减量。 （2）严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人（肾小球滤过率<25ml/min/1.73m2），应避免超过每次1g，一天两次的剂量（移植后即刻使用除外）。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延迟恢复的患者无需调整剂量或遵医嘱。

口服，一次50～100mg，每日二次，餐后服用。最大单次剂量不超过100mg，疗程不能超过15天。建议使用最小的有效剂量、最短的疗程，以减少药品不良反应的发生。

1、本品禁用于对于吗替麦考酚酯和麦考酚酸过敏者。 2、警告： （1）接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，特别是皮肤。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑剂无关。 （2）由于所有病人发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣成高防护因子的防晒霜来限制暴露于阳光和紫外线下。 （3）免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性，包括机会致病原菌性感染，致死感染和脓毒病。

主要有胃灼热、恶心、胃痛等，但症状轻微、短暂，很少需要中断治疗。极少情况下，患者出现过敏性皮疹。另需注意到本品如同其它非甾体抗炎药一样可能产生头晕、嗜睡、消化道溃疡或肠道出血以及史蒂文斯-约翰逊(Stevens-Johnson)综合征等。

孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚未通过实验证实对胎儿是否有毒性，不推荐妊娠妇女应用；目前也未证实本品是否通过母乳排出体外，同样不推荐哺乳期妇女应用。儿童用药：禁止12岁以下儿童使用。老年用药：老年病人的服用量，应严格遵照医生规定，医生可以根据情况适当减少用药剂量。

本品用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应；也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

本品为非甾体抗炎药，仅在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用，可用于慢性关节炎症(如骨关节炎等)的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛；原发性痛经的症状治疗。

1、临床经验：免疫抑制剂的副作用的发生常不易明确。因为一方面是基础疾病的存在，另一方面是因为其它多种药物的联合应用。服用吗替麦考酚酯或联合服用吗替麦考酚酯、环孢菌素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少、脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。（详见说明书） 2、上市后经验： （1）消化系统：结肠炎（有时由巨细胞病毒属引起），胰腺炎。 （2）免疫抑制剂紊乱：严重的威胁生命的感染，例如：脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如有结核和非典型微生物感染有较高的发生频率。 （3）呼吸系统：肺间质异常，包括致命的肺纤维化少有报道，但在一致后服用本品的患者中如出现呼吸困难，呼吸衰竭等肺部症状时，应考虑从此方面加以诊断。

1、接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特別是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。临床试验中吗替麦考酚酯已与抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物联合应用，以预防排斥反应和治疗难治性排斥。 2、实验室监测： （1）服用吗替麦考酚酯的病人，第一个月每周一次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月两次，余下的一年中每月一次，如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞对计数<1.3×103/μl），吗替麦考酚酯应停止或减量使用，并对这些病人密切观察。 （2）严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率<25ml/min/1.73m2），病人服用单剂量吗替麦考酚酯后，血浆MPA和WPAG的曲线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过1g/次，一天两次的剂量，并且应对这些病人密切观察。 （3）移植后肾功能延迟恢复的病人，平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿，但WPAG-12小时曲线下面积前者比后者高2-3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需作剂量调整，但应密切观察。 （4）吗替麦考酚酯不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。 （5）已注意到消胆胺能显著减少MPA曲线下而积，不应与吗替麦考酚酯同时服用能干扰肠肝再循环的药物，因为这些药物可能会降低吗替麦考酚酯的药效。 3、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）大鼠和免子孕期器官形成过程中使用吗替麦考酚酯有胎儿畸形可能，尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究，只有在本药的潜在优点超过胎儿的潜在危险时方予应用。 （2）应在妊娠试验阴性后，才开始服用吗替麦考酚酯，服用吗替麦考酚酯期间，应采取有效避孕措施，当病人一且怀孕后，应及时向医生咨询。 （3）对大鼠的研究发现MMF可能通过乳汁分泌。人乳中是否分泌吗替麦考酚酯尚不清楚。并且MMF可能对哺乳期婴儿有可能潜在的严重副作用，应根据MMF对于母亲的重要性做出决定，停止哺乳，或者停药。 4、儿童用药：儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。儿童药代动力学资料有限，若使用时必需多观察。 5、老年用药： （1）药代动力学：吗替麦考酚酯在老年人中的药代动力学数据未被正式研究过。 （2）用法用量：对于肾移植的老年人（大于等于65岁），所推荐的口服每次1g，每天2次的剂量对老年人是合适的。 （3）注意事项：同青年人相比，老年人发生刷反应的危险性增高。 6、药物过量：在人类尚无MMF药物过量的报道。血透不能清除MPA，当MPA血浆浓度极高时（＞100μg/mg），能清除小部分MPAG。MPA可能过药物排出增加而得到清除。

建议使用最小的有效剂量、最短的疗程，以减少药品不良反应的发生。如果治疗无效请终止本品的治疗。在治疗期间应监测肝肾心功能等检査。罕见本品引起严重肝损伤的报道，致死性报道更为罕见。服用本品治疗期同出现肝损伤疗状（如厌食、恶心、呕吐、腹痛、疲體、尿赤）的患者及肝功能检査出现异常的患者应该被终止治疗。这些患者不应该继续服用本品。有报导显示本品短期服用后引起肝损害，其中绝大多数属于可逆性病变。 服用本品进行治疗期间必须避免同时使用已知的肝损害性药物与过量饮酒，因为任何一种因表均可能增加本品的肝损害风险。 服用本品进行治疗期间，应建议患者避免使用镇痛药物。不推荐联合应用其它非甾体类抗炎药物，,包括选择性COX-2抑制剂。 胃肠道出血、溃疡和穿孔的风险可能是致命的。无论患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有预兆症状，本品在治疗期间内的任何时间均有可能导致患者出现消化道出血或溃疡/穿孔。如果出现消化道出血或溃疡，应终止本品的治疗。对于伴有包括消化性溃疡史、消化道出血史、 溃疡性结肠炎或克隆氏病在内的消化道疾病的患者，应谨慎使用本品。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和