盐酸吡格列酮片

盐酸吡格列酮片

伏格列波糖胶囊

本品主要成份化学名称为5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2，4-噻唑烷二酮盐酸盐。

本品主要成份为伏格列波糖，其化学名为：（+）-1L-[1（羟基）,2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-（羟甲基）乙基]氨基-1-碳-（羟甲基）-1,2,3,4-环已四醇分子式：C10H21NO7分子量：267.28

杭州康恩贝制药有限公司

江苏万邦生化医药股份有限公司

国药准字H20060592

国药准字H20090115

本品用于治疗2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。）

起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为１片或２片，每日一次。磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为１片或２片，二甲双胍类药物可维持不变。一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为１片或２片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。

成人0.2mg/次，饭前口服。疗效不明显时，可将1次增量至0.3mg。

盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成分过敏的病人。

下述患者禁止用药1、严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。（因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖，所以不适于服用本品。）2、严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。（因有必要通过注射胰岛素调节血糖，所以不适于服用本品。）3、对本品的成分有过敏史的患者。

儿童注意事项： 对儿童用药的安全性尚未确立。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇、产妇和哺乳期妇女应慎重用药，因有关妊娠期用药的安全性尚未确立，孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的有益性大于危险性时才可用药。虽然尽可能避免哺乳期妇女用药，但当不得不用药时应停止哺乳。[动物试验(大鼠)已发现本品抑制新生大鼠体重的增加，推测是由于抑制母体动物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。 老人注意事项： 老年人通常生理机能下降，应从小剂量开始用药(例如1次0.1mg)，并留意观察血糖值及消化系统症状等的发生，同时应慎重用药。

本品用于治疗2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。）

主要有：1.低血糖。2.吡格列酮组贫血症发生率为1.0％，安慰剂组为0。与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6％。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3％，安慰剂组为1.6％。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2％，安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2％～4％。3.浮肿。4.可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。5.ALT升高，吡格列酮组有0.26％（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。⑥未见致畸作用。

药理作用本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示，对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用较强；另一方面，对猪和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。毒理研究大鼠单次给予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可见药物分布。

1.本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。2.对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。

1、下述患者应慎重用药(1)正在服用其它糖尿病药物的患者(同时服用本品有可能引起低血糖)。(2)有腹部手术史或肠梗阻史的患者(因服用本品可能使肠内气体增加，易出现肠梗阻样症状)。(3)伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反应的可能性，有可能使病情恶化)。(4)勒姆里尔德(Roem-held)综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。(因服用本品可能使肠内气体增加，有可能使病情恶化)。(5)严重肝障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化，另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高血氨症恶化同时伴随意识障碍)。(6)严重肾障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化)。2、重要注意事项(1)本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。(2)对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法、运动疗法的患者，仅限于餐后2小时血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。(3)饮食疗法和运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本品的指标为空腹时血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。(4)服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。假如用药2～3个月后，控制餐后血糖的效果不满意[餐后2小时静脉血浆的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L)以下]，必须考虑换用其他更合适的治疗方法。另外，餐后血糖得到充分控制(静脉血浆中餐后2小时血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、饮食疗法和运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时，应停止服用本品并注意观察。(5)在使用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。(6)药物交付时：铝塑泡罩包装的药物应从铝塑罩薄板中取出后服用(有报道因误服铝塑泡罩薄板，坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，併发纵隔炎等严重的併发症)。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。