他克莫司软膏

他克莫司软膏

浓维磷糖浆

他克莫司。

本品为复方制剂，以其组分为每500ml中含50%甘油磷酸钠10.5g，咖啡因1.5g，维生素B10.3g，磷酸0.27g，烟酸0.03g。

Astellas Pharma Tech Co.,Ltd.

上海美优制药有限公司

H20140603

国药准字H31022982

本品适用于非免疫受损的因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者的治疗，可作为短期或间歇性长期治疗。

用于植物神经功能紊乱引起的头晕目眩、精神疲倦以及低磷血症。

成人

口服。一次10ml，一日3次。

在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中，有一例出现接触致敏的迹象。

本品复方中咖啡因服用过量可引起恶心、头痛或失眠。长期过多服用，可出现头痛、紧张、激动和焦虑。咖啡因的致死量为10g。

本品适用于非免疫受损的因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者的治疗，可作为短期或间歇性长期治疗。

用于植物神经功能紊乱引起的头晕目眩、精神疲倦以及低磷血症。

他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2，γ干扰素）。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-α的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格汉斯细胞表面FCεRI的表达。

在动物研究中持续全身性使用钙调磷酸酶抑制剂以产生持续的免疫抑制，以及移植病人接受全身性给药，均可增加感染、淋巴瘤以及皮肤恶性肿瘤的危险性。这些危险性与免疫抑制的强度和时间有关。

1.本品中咖啡因能促进血浆内肾素的活性，儿茶酚胺的释放也增加，但破坏亦快，不一定出现血压升高。2.本品对前列腺素受体是弱激动强拮抗。3.本品能使血糖微升。4.长期大量服用本品，有耐受性和习惯性。