吲哚美辛肠溶片

吲哚美辛肠溶片

利培酮片

本品主要成份为：吲哚美辛。其化学名称为：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。

本品主要成份为：利培酮。化学名称：3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮其结构式为：分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49

广东华南药业集团有限公司

常州四药制药有限公司

国药准字H44020701

国药准字H20051731

用于： ①关节炎，可缓解疼痛和肿胀； ②软组织损伤和炎症； ③解热； ④其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

口服。 (1)成人常用量： ①抗风湿，初始剂量一次25～50mg(1～2片)，一日2～3次，一日最大量不应超过150mg(6片)； ②镇痛，首剂一次25～50mg(1～2片)，继之25mg(1片)，一日3次，直到疼痛缓解，可停药； ③退热，一次6.25～12.5mg(1/4～半片)，一日不超过3次。 (2)小儿常用量：一日按体重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效后减至最低量。

由使用其他抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用利培酮替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。 成人：应在三天以上的时间内逐渐将剂量加大到一日二次，一次3mg。不论是急性还是慢性精神分裂症患者，起始剂量均应一日二次，一次1mg；第二天应增加到一日二次，一次2mg；第三天应增加到一日二次，一次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个体情况作进一步调整。一般情况下，最适剂量为一日二次，一次2~4mg。 剂量超过一日二次，一次5mg，并不比较低剂量更为有效，而且会引起锥体外系症状，因此，每日剂量一般不超过10mg。 当需要增加镇静作用时，可服用苯二氮卓类药物。 老年人：建议起始剂量为每日二次，每次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1～2mg。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。 肾病和肝病患者：建议起始剂量为一日二次，一次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1~2mg。在获得更多经验前，肾病和肝病患者应慎用利培酮。

(1)活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者，癫痫，帕金森病及精神病患者，肝肾功能不全者，对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。 (2)服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 (3)禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。 (4)有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 (5)有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 (6)重度心力衰竭患者。

1. 与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。 2. 较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3. 可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4. 偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。 5. 会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。 6. 在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。 7. 偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。 8. 会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 9. 偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。 10. 有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。

孕妇及哺乳期妇女用药： 怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品 本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。儿童用药：对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。老年用药：建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1～2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

用于： ①关节炎，可缓解疼痛和肿胀； ②软组织损伤和炎症； ③解热； ④其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

本品的不良反应较多。 ①胃肠道：出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状，出现溃疡、胃出血及胃穿孔。 ②神经系统：出现头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍或抽搐等。 ③肾：出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见。 ④各型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)。 ⑤造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血，白细胞减少或血小板减少等。 ⑥过敏反应，哮喘，血管性水肿及休克等。

(1)交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息病人，应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。 (2)本品解热作用强，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热，故应防止大汗和虚脱，补充足量液体。 (3)本品因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续1天，用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。 (4)下列情况应慎用：①本品能导致水钠潴留，故心功能不全及高血压等患者应慎用；②因本品可使出血时间延长、加重出血倾向，故血友病及其他出血性疾病患者应慎用，此外，本品对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用。 (5)用药期间应定期随访检查：①血象及肝、肾功能；②个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变)，遇有视力模糊时应立即作眼科检查。 (6)为减少药物对胃肠道的刺激，本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。 (7)本品不能控制疾病过程的进展，故必须同时应用能使疾病过程改善的药物。由于本品的毒副反应较大，治疗关节炎一般已不作首选用药，仅在其他非甾体药无效时才考虑应用。 (8)避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 (9)根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 (10)在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 (11)针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 　　患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 (12)和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 (13)有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。 (14)NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量（见