托吡酯胶囊

托吡酯胶囊

同仁牛黄清心丸

活性成分：托吡酯。

人工牛黄、羚羊角、人工麝香、人参、白术（麸炒）、当归、白芍、柴胡、干姜、阿胶、桔梗、水牛角浓缩粉等27味。

杨森ORTHO LLC

北京同仁堂股份有限公司同仁堂制药厂

注册证号H20140023

国药准字Z11021001

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

益气养血，镇静安神，化痰熄风。用于气血不足，痰热上扰引起：胸中郁热，惊悸虚烦，头目眩晕，中风不语，口眼歪斜，半身不遂，言语不清，神志昏迷，痰涎壅盛。

中“2－16岁儿童”部分。

口服。一次1～2袋；一日2次，小儿酌减。

详见说明书。

尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期用药 与其它抗癫痫药物相同，托吡酯在对小鼠、大鼠和家兔进行的试验中显示了致畸性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。 未在妊娠妇女中进行本品的研究。然而，只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。 哺乳期用药 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未对托吡酯在人乳中的排泄进行评价，对患者有限的观察显示了托吡酯会经母乳排出。由于许多药物可经人乳排泄，哺乳期妇女用药应权衡利弊，用药期间应停止哺乳。 药物上市后曾有个例报道，妊娠妇女单用或与其它抗癫痫药合并服

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

益气养血，镇静安神，化痰熄风。用于气血不足，痰热上扰引起：胸中郁热，惊悸虚烦，头目眩晕，中风不语，口眼歪斜，半身不遂，言语不清，神志昏迷，痰涎壅盛。

托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可

详见说明书。

1.孕妇慎用。 2.孕妇及哺乳期妇女、儿童、老年人使用本品应遵医嘱。 3.过敏体质者慎用。 4.运动员慎用。 5.儿童必须在成人的监护下使用。 6.如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师。