博思清(阿立哌唑片)

博思清(阿立哌唑片)

米氮平片

化学名：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。

本品主要成份为米氮平。

成都康弘药业集团股份有限公司

华裕（无锡）制药有限公司

国药准字H20041502

国药准字H20041656

用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

抑郁症。

由使用其它抗精神病药改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药；而另一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。成人：每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，最大可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。

口服，可随水吞服，不要咀嚼。成人治疗起始剂量为每日一次，每次15mg(1/2片)...

已知对本品过敏的患者禁用。

1.患抑郁症的病人常表现出一系列和疾病相关的现象，因而有时很难断定一种现象是疾病本身的表现还是服用米氮平后的不良反应。服用米氮平常见的不良反应有； 1)食欲增大及体重增加。 2)疲倦、镇静，通常发生在服药后一周内(注意:此时剂量的减少并不会缓和这种不良反应，反而会影响对抑郁症的治疗效果)。 2.极少数情况下可能出现以下症状: 1)(体位性)低血压； 2)躁狂症； 3)惊厥发作、震颤和肌痉挛； 4)浮肿及相应的体重增加； 5)急性骨髓抑制(粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少、各类细胞减少)(见使用注意事项)；6)血清转氨酶的升高； 7)药疹。

孕妇及哺乳期妇女用药：虽然动物实验显示米氮平无致畸胎的毒副作用，但妊娠时使用米氮平是否安全尚无足够的临床经验。因而除非特别需要再考虑使用。育龄期妇女在使用米氮平时，应采取有效的避孕措施。动物实验显示，米氮平在乳汁中只有很少的分泌，但对于人乳中是否有分泌，目前还没有准确的临床实验数据，因此哺乳期妇女不提倡使用。 儿童用药：尚不明确。 老年用药：推荐使用剂量与成人相同，如需加量，应在密切监控下进行，以达安全且满意的效果。

用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

抑郁症。

尽管报道的下列不良事件发生在临床研究期间，但并不一定是由阿立哌唑引起。1.在短期安慰剂对照试验中与停药相关的不良事件因不良事件而导致的停药率在阿立哌唑治疗者(7%)和安慰剂治疗者(9%)中没有差异，且导致停药的不良事件类型在阿立哌唑和安慰剂治疗者中也相同。2.与剂量相关的不良事件4个不同固定剂量(2、10、15、20和30mg/d)阿立哌唑和安慰剂的对照试验评估了治疗时出现的不良事件发生率的剂量-效应关系。这一由研究分层的分析指出：唯一可能具有剂量-效应关系且只有在30mg时最明显的不良事件为嗜睡(安慰剂为7.7%、15mg为8.7%、20mg为7.5%、30mg为15.3%)。3.锥体外系症状在短期安慰剂对照试验中，阿立哌唑治疗者报道的EPS发生率为6%，而安慰剂为6%，没有显示出阿立哌唑和安慰剂之间存在差异，而Barnes静坐不能评定量表除外(阿立哌唑为0.08；安慰剂为-0.05)。同样，在长期(26周)安慰剂对照试验中，也没有显示出阿立哌唑和安慰剂之间存在差异。4.实验室检测异常4～6周安慰剂对照试验的组间比较显示：在受试者的常规血生化、血常规或尿常规参数改变的比例方面，阿立哌唑和安慰剂之间不存在临床意义的显著性差异。同样，在因此而导致的停药率方面，阿立哌唑/安慰剂之间也无差异。在长期(26周)安慰剂对照试验中，阿立哌唑和安慰剂治疗者在泌乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和总胆固醇测定值与基线间的平均改变无临床意义的显著性差异。5.体重增加在短期试验中，阿立哌唑和安慰剂治疗者之间的平均体重增加有轻微差异(分别为+0.7kg和-0.05kg)，符合体重增加标准(体重增加>7%)的患者百分数也存在差异：阿立哌唑为8%、安慰剂为3%。6.ECG变化安慰剂对照试验的混合组间比较显示：出现ECG参数重要改变的患者比例，在阿立哌唑和安慰剂之间没有显著差异；事实上，在10到30mg/d的剂量范围内，阿立哌唑可轻微缩短QTc间期。阿立哌唑治疗者心率增加的平均值为4次/分钟，安慰剂治疗者为1次/分钟。

药理作用：米氮平具有四环结构，属于哌嗪-氮卓类化合物。本品治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚，临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性，这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强效拮抗剂，但对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。同时，米氮平是H1受体的强效拮抗剂，这可能与其明显的镇静作用有关；米氮平对a肾上腺素受体具有中等强度拮抗作用，这可能与其作用中报道的偶发性直立低血压有关；米氮平对M受体具有中等强度拮抗作用，这可能与相对低的抗胆碱副作用发生率有关。毒理作用遗传毒性:Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验均未显示本品有致突变可能。生殖毒性:大鼠给予米氮平达100mg/Kg(以mg/m2计，为人最大推荐剂量的20倍)，未发现对交配、妊娠的影响，但剂量为人最大推荐剂量的3倍或以上剂量时，动物的动情期中断，20倍剂量时，发生着床前丢失。妊娠大鼠和家孕兔剂量分别达100mg/kg和40mg/kg(以mg/m2计

1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗)。2.应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况(如：阿尔茨海默氏病性痴呆)。3.应警告患者小心驾驶汽车。4.应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1.多数抗抑郁药使用时，均有骨髓抑制的现象，表现为粒性白血球减少和粒性白细胞缺乏症，此症状多发生在用药后的4~6周内，停药后多数可恢复正常。在米氮平的临床研究中极少数病人也曾出现这种可逆性白细胞缺乏症，因此医生在治疗过程中应注意，如病人有发热、咽喉痛、胃痛及其它感染症状时应停止用药，并作周围血象检查。 2.对以下病症患者，应注意用药剂量并定期作仔细检查:1)癫痫病及器质性脑组织综合症:临床经验证明使用米氮平治疗极少会引起不良反应。 2)肝肾功能不全者。 3)有心血管疾病，如传导阻滞、心绞痛及近期发作的心肌梗塞。这类病症应采取常规预防措施并谨慎服用其它药物。 4)低血压者。 3.和其它抗抑郁药一样，下列病人服用米氮平时应予以注意: 1)排尿困难如前列腺肥大者。(尽管米氮平仅有微弱的抗胆碱能活性，使用时极少引起不良反应) 2)急性狭角性青光眼的眼内压升高。(同样由于米氮平仅有微弱的抗胆碱能活性，情况很少发生) 3)糖尿病患者。 4.如病人出现黄疸应立即中止治疗。 5.此外，与其它抗抑郁药一样，下列情况也应加以注意: 1)用抗抑郁药物来治疗有精神分裂症及其它精神性病的患者，精神病症状有可能恶