伊坦宁(硫酸特布他林胶囊)

伊坦宁(硫酸特布他林胶囊)

吉非替尼片

主要成分为：硫酸特布他林。

吉非替尼。

成都康弘药业集团股份有限公司

齐鲁制药（海南）有限公司

国药准字H19991398

国药准字H20163465

用于支气管哮喘，慢性支气管炎，肺气肿和其他肺部疾病引起的支气管痉挛。

本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。 两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

成人，开始1～2周，一次1.25mg，每日2～3次。以后可加至一次2.5mg，每日3次。儿童每日0.065mg/kg，分3次口服。

本品的推荐剂量为250mg（1片），一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本...

对本品过敏者禁用。

最常见（发生率20％以上）的药物不良反应（ADRs）为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约10％的患者出现严重的药物不良反应（按照美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准[CTC]3或4级）。因ADR停止治疗的患者有约3％。

用于支气管哮喘，慢性支气管炎，肺气肿和其他肺部疾病引起的支气管痉挛。

本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。 两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

偶见震颤、强直性痉挛和心悸，不良反应的程度取决于剂量和给药途径。从小剂量逐渐加至治疗量能减少不良反应。不良反应若出现，大多数在开始用药1～2周内自然消失。

表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和肿瘤细胞中均表达，在细胞的生长分化过程中起重要作用。非小细胞肺癌细胞中的EGFR突变（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）可促进肿瘤细胞生长，抑制细胞凋亡，增加血管生长因子的产生，以及促进肿瘤转移。 吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂，可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导，阻止EGFR依赖的细胞增殖。 吉非替尼对突变型EGFR（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也可抑制IGF和PDGF介导的信号传导；尚不明确吉非替尼对其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1.少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时，手指震颤发生率可达20%～33%； 2.甲状腺机能亢进、冠心病、高血压、糖尿病患者慎用； 3.大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒； 4.长期应用可形成耐药，疗效降低。【孕妇及哺乳期妇女用药】因本品可舒张子宫平滑肌，可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩，应慎用。【儿童用药】12岁以下儿童与小儿的剂量尚未确立。

当考虑本品用于晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗时，推荐对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测。如果肿瘤标本不可评估，则可使用从血液（血浆）标本中获得的循环肿瘤DNA（ctDNA）。