那格列奈片

那格列奈片

盐酸二甲双胍肠溶片

本品主要成份为那格列奈。

本品主要成份为：盐酸二甲双胍，其化学名称：1，1-二甲基双胍盐酸盐  分子式：C4H11N5·HCl  分子量：165.63 辅料为：糊精、可溶性淀粉、低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体、药用薄膜包衣预混剂（肠溶型）。

江苏德源药业股份有限公司

贵州圣济堂制药有限公司

国药准字H20123016

国药准字H52020955

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量。

通常成年人每次60～120mg(半片～1片)，一日三次，餐前1～15分钟以内服用。建议从小剂量开始，如果效果不明显时，可逐步增加剂量。肝损害患者的剂量：对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈。肾损害患者的剂量：肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全(肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2)的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到具有临床意义的程度。

口服，成人开始一次0.25g，一日2-3次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，一般...

1、对药物的活性成分或任何赋形剂过敏患者禁用；2、Ⅱ型糖尿病(胰岛素依赖性糖尿病)患者禁用；3、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。

 1.胃肠道反应，表现为食欲不振. 恶心. 呕吐. 腹泻. 胃痛. 口中金属味。  2.有时有乏力. 疲倦. 体重减轻. 头晕. 皮疹。  3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐. 腹痛. 过度换气. 神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症. 酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。  4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：尚不明确。 老年用药：老年患者（>65岁）患者慎用，因肾功能减弱，用药宜酌减。可能出现乳酸性酸中毒， 宜慎用。

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量。

1、低血糖：与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例为2.4%。2、肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。3、过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。其它反应：临床试验发现的其它不良事件，包括胃肠道反应(腹痛、消化不良、腹泻)、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状(如呼吸道感染)等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似。还需注意的是，国外有报告在服用本药的病例中有心肌梗塞发作的情况，另有原因不明的突然死亡现象，所以在给药之际，应仔细观察，一旦发现异常情况，立即停止给药，并采取适当的处理措施。

 本品为降血糖药，本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%，本品降血糖的机制可能是：  1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。  2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。  3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。  4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。  5.抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。  本品无促进脂肪合成作用，对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

1、低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关；老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖；剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加；对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识；那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险；病人不准备进食时，不可服用那格列奈；2、中重度肝功能损害的病人慎用；3、血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性的升高；此时应使用胰岛素代替那格列奈；那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱；重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用；4、本品具有快速促进胰岛素分泌的作用；该作用点与磺酰脲类制剂相同；但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用；5、与其他口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险；　6、应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖；　　7、应定期检测血糖。

 1.Ⅰ型糖尿病不应单独使用。   2.用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。   3.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。   4.进行肾脏造影者应于前3天停用本品。   5.与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。