苯甲酸阿格列汀片

苯甲酸阿格列汀片

阿司匹林肠溶片

本品活性成份为苯甲酸阿格列汀。

阿司匹林

江苏德源药业股份有限公司

陕西必康制药集团控股有限公司

国药准字H20203184

国药准字H61023537

本品适用于治疗2型糖尿病。单药治疗：本品作为饮食控制和运动的辅助治疗，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。与盐酸二甲双胍联合使用：当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。1.镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2.抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。3.关节炎：除风湿性关节炎外，阿司匹林肠溶片也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4.抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。5.儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。

推荐剂量：本品的推荐剂量为25mg每日1次。本品可与食物同时或分开服用。肾功能受损患者轻度肾功能受损患者（肌酐清除率CrCl≥60mL/min）使用本品时不需调整剂量。中度肾功能受损患者（肌酐清除率30≤CrCl<60mL/min）使用本品的剂量为12.5mg每日1次。重度肾功能受损（肌酐清除率15≤CrCl<30mL/min）或终末期肾功能衰竭（ESRD）（CrCl<15mL/min或需要血液透析）患者使用本品的剂量为6.25mg每日1次。使用本品时可不考虑透析时间。尚未在接受腹膜透析的患者中进行本品用药研究（见【药代动力学】）。因需要根据肾功能调整本品剂量，推荐在开始治疗前评估肾功能，并定期复查。

口服。1.成人常用量(1)解热、镇痛，一次0.3～0.6g，一日3次，必要时4小时1次。(2)抗风湿，一日3～6g，分4次口服。(3)抑制血小板聚集则应用小剂量，如每日80g～300mg，一日1次。(4)治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞痛停止24小时后停用，然后进行驱虫治疗。2.小儿常用(1)解热、镇痛，每日按体表面积1.5g/m2，分4～6次口服，或每次按体重5～10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6小时1次。(2)抗风湿，每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)，开始每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服；热退2～3天后改为每日30mg/kg，分3～4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日510mg/kg，1次服。

对阿格列汀产品有严重过敏反应史的患者，包括发生过敏反应、血管性水肿或严重皮肤不良反应的患者。

1.对本品过敏者禁用；2.下列情况应禁用：(1)活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血。(2)血友病或血小板减少症。(3)有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

本品适用于治疗2型糖尿病。单药治疗：本品作为饮食控制和运动的辅助治疗，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。与盐酸二甲双胍联合使用：当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。1.镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2.抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。3.关节炎：除风湿性关节炎外，阿司匹林肠溶片也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4.抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。5.儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。

常见不良反应有：胰腺炎、过敏反应、低血糖。尼欣那在美国外上市后使用中确定发生的不良反应包括过敏症、血管性水肿、皮疹、荨麻疹和严重皮肤不良反应；肝酶升高；暴发性肝功能衰竭和急性胰腺炎。

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%～9%)，停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。2.中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300μg/L后出现。3.过敏反应：出现于0.2%的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严惩者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征。往往与遗传和环境因素有关。4.肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。

1.胰腺炎：已有服用尼欣那治疗的患者发生急性胰腺炎的上市后报道。在开始使用尼欣那后，应对患者是否出现胰腺炎体征和症状进行仔细观察。如果怀疑发生急性胰腺炎，立即停用尼欣那并采取适当的治疗措施。尚不清楚具有胰腺炎病史的患者在使用尼欣那时发生胰腺炎的风险是否升高。 2.过敏反应：已有服用尼欣那治疗的患者发生严重过敏反应的上市后报道。上述反应包括过敏反应、血管性水肿和严重皮肤不良反应（包括Stevens-Johnson综合征）。如果怀疑发生严重过敏反应，停用尼欣那，评估其他可能的过敏原因，并开始采取其他方法治疗糖尿病。使用其他DPP-4抑制剂曾出现血管性水肿的患者应慎重用药，尚不明确这些患者在使用尼欣那时是否会诱发血管性水肿。 3.肝功能：已有服用尼欣那治疗的患者发生致死和非致死性肝功能衰竭的上市后报道，部分报道所含信息不充分，无法确定可能的发生原因。在随机对照研究中，观察到血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高超过3倍正常上限（ULN）：1.3%阿格列汀治疗患者和1.5%所有对照治疗患者。2型糖尿病患者可能患有脂肪肝，可引起肝功能检查结果异常，患者也可能患有其他类型的肝脏疾病，多数肝脏疾病可被治疗和管理。因此，在开始尼欣那治疗前，推荐评估患者的肝功能谱。肝功能检验结果异常的患者应慎重开始尼欣那治疗。如果患者报告发生可能提示肝损伤的症状（包括疲劳、食欲减退、右上腹不适、尿色加深或黄疸），迅速进行肝功能检查。在上述临床情况下，如果患者出现具有临床意义的肝酶升高，和如果肝功能检查异常结果持续或恶化，应停用尼欣那并寻找可能的原因。如果未发现引起肝功能检查异常的其他原因，不要在上述患者中再次使用尼欣那。 4.与其他已知可能引起低血糖的药物合并应用胰岛素和胰岛素促泌剂（如磺脲类）已知可引起低血糖。因此，当与尼欣那联合使用时，可能需要降低胰岛素或胰岛素促泌剂的剂量，以使低血糖的发生风险最小化。 5.大血管事件：尚无临床研究得到确定性证据证实尼欣那或其他任何降糖药物可降低大血管事件的发生风险。

.交叉过敏反应。对阿司匹林肠溶片过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。2.对诊断的干扰：(1)长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性。(2)可干扰尿酮体试验。(3)当血药浓度超过130μg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响。(4)用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰。(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低。(6)由于阿司匹林肠溶片抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量(150mg/日)引起肝功能试验，当血药浓度>250μg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常。(7)大剂量应用，尤其是血药浓度>300μg阿司匹林/ml时凝血酶原时间可延长。(8)每天用量超过5g时血清胆固醇低。(9)由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低。大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果。由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)3.下列情况应慎用：(1)有哮喘及其他过敏性反应时。(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)。(3)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于，小剂量时可能引起尿酸滞留)。(4)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应。(5)心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿。(6)肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。(7)血小板减少者。4.长期大量用阿司匹林肠溶片时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。