东港天乐(甲磺酸多沙唑嗪片)

东港天乐(甲磺酸多沙唑嗪片)

盐酸坦洛新缓释片

[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯骈二噁烷-2-甲酰基)]哌嗪甲磺酸盐

盐酸坦索罗辛。

乐普制药科技有限公司

昆明积大制药股份有限公司

国药准字H20050083

国药准字H20051461

原发性轻、中度高血压，对于单独用药难以控制血压的患者，可与利尿剂、β阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂（ACEⅠ）合用。

主要用于因前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。

初始剂量为1mg（1片），以减少体位性低血压和首剂晕厥的发生率，体位性低血压多发生在药后2-6小时之间，故在首次给药和每次增加剂量后的这段时间应注意测定血压。如停药数天，应按初始治疗方案重新开始用药。初始剂量为1mg（1片），每日1次。根据患者的立位血压反应（基于服药后2-6小时和24小时的测定值），用药剂量可增加至2mg(2片)每日1次，以后可根据需要增至4mg(4片)每日1次，然后6mg（6片）每日1次，以获得理想的降压效果。剂量超过4mg增加过度体位性作用包括晕厥、体位性头晕/眩晕和体位性

口服推荐剂量为成人0.2mg/d(一片/天)，饭后一次服用;可根据年龄和症状酌情...

已知对喹唑啉类（如哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份过敏者禁用。近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞，应针对个体情况决定其梗塞后的治疗。有胃肠道梗阻、食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。

常见的副作用有恶心、呕吐、食欲不振等，偶见皮疹。且治疗时有不同程度的头晕、蹒跚感或出现体位性低血压、心动过速等症状。个别病例可因头晕、低血压而不能坚持用药。长期用药可见AST、ALT和LDH值升高。

孕妇及哺乳期妇女用药：妇女不推荐使用本品。 老年用药：虽然本品对血管平滑肌影响极小，但老年人服药后仍应稍事休息。

原发性轻、中度高血压，对于单独用药难以控制血压的患者，可与利尿剂、β阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂（ACEⅠ）合用。

主要用于因前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。

在有对照的临床试验中，最常见的不良反应为体位性低血压（很少伴有晕厥），非特异性不良反应包括：头晕、乏力、低血压、外周性水肿、呼吸困难、头痛、不适、体位性头晕、眩晕、虚弱、嗜睡、胃肠道反应（腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃肠炎）、口干、背痛、胸痛、心悸、心动过速、肌痛、支气管炎、咳嗽、瘙痒、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。曾有易激怒和震颤（罕见病例）的报道。偶有与包括多沙唑嗪在内的α1受体阻滞剂相关的阴茎异常勃起和阳痿报道。也有药物过敏反应、皮疹、血小板减少症、紫癜、鼻出血、白细胞减少、血尿、胆汁淤积、黄疸、肝功能检查异常

1.药理作用 本品为坦洛新盐酸盐，属肾上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂，其对α1受体的亲和力较α2受体强5400-24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，故本品对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。本品抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此本品可减少服药后发生直立性低血压的机率。本品可改善排尿障碍，实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的剂量给药，雌性大鼠以52mg/kg/day的剂量给药，肿瘤的发生没有增加。当雌鼠受试剂量≥5.4mg/kg，乳腺纤维瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌试验中最高剂量盐酸坦洛新产生的系统指征(AUC)3倍于人体最大给药剂量(每天0.8mg)。给雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的剂量，雄小鼠没有明显的肿瘤发生，雌鼠给予2个最高剂量45和158mg/kg/day2年乳房纤维瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的发生明

【注意事项】心绞痛患者在接受多沙唑嗪治疗之前先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时，应充分注意β受体阻滞剂的撤药反应，直到患者血液动力学稳定后才开始服用多沙唑嗪。有症状的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前应先接受针对心衰治疗。接受过心衰治疗的患者，考虑到病情恶化的可能，在多沙唑嗪治疗早期应加强随访。昏厥与“首过效应”：多沙唑嗪与其他α阻滞剂一样，能引起明显的低血压（特别在直立位时），可出现昏厥和其它直立症状（如头昏）。首次服药、加量或停药数日后再次用药常会出现明显的直立效

 1.出现皮疹等过敏反应应停药。  2.体位性低血压者慎用。有体位性低血压史的患者或合用降压药时须注意血压的变化。  3.长期用药应定期检查肝功能。  4.伴有肾功能不全的老年患者勿随意增量。