盐酸吡格列酮胶囊

盐酸吡格列酮胶囊

格列美脲片

盐酸吡格列酮。

本品主要成份为格列美脲。

山东淄博新达制药有限公司

天津敬一堂制药有限公司

国药准字H20060621

国药准字H20010577

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。

盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA...

遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量;测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。

在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。表-1显示了以盐酸吡格列酮单药治疗（剂量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫克，1次/日），安慰剂对照的临床试验中，总体不良反应发生率及其类型。盐酸吡格列酮与磺脲、二甲双或胰岛素合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格列酮：15%，安慰剂：7%）。由于不良反应（除高糖血症外）退出临床试验的发生率，安慰剂组（2.8%）与盐酸吡格列酮组（3.3%）相仿。与磺脲或胰岛素合用时，曾有病人出现轻至中度低血糖。与一磺脲类药物合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为1%，盐酸吡格列酮组为2%。与胰岛素合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为5%，15毫克盐酸吡格列酮组为8%，30毫克盐酸吡格列酮组为15%。在美国进行的双盲研究显示，盐酸吡格列酮治疗病人贫血发生率为1.0%，安慰剂治疗病人为0.0%。与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮贫血发生率为1

1.对本品任何成份过敏者。 2.1型糖尿病、糖尿病昏迷、酮症酸中毒、严重的肾脏或肝功能损害，对格列美脲、其他磺脲类、磺胺类或赋形剂过敏者。 3.对于严重肾脏或肝功能损害的病人，应改用胰岛素治疗。 4.格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。

儿童注意事项： 尚缺乏本品儿童用药安全性和有效性的研究资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.妊娠： 妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人应换成使用胰岛素。对计划怀孕的病人，应通知她们的医生。 2.哺乳： 由于磺脲类衍生物，如格列美脲可从乳汁中排出，哺乳妇女禁用。 老人注意事项： 没有特别指导，或遵医嘱。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。

格列美脲属口服磺脲类降糖药，主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用，这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有胰外降血糖作用。 1.胰岛素释放：格列美脲和其他磺脲类药物一样，通过关闭胰岛β细胞膜ATP敏感钾离子通道而调节胰岛素的分泌。格列美脲关闭钾离子通道诱发β细胞膜去极化，开放钙离子通道导致钙离子内流，促进胰岛素的释放。 2.胰外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对葡萄糖的输出。外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，格列美脲增加肌肉和脂肪细胞胞质膜葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。葡萄糖摄取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特异性磷脂酶C的活性，从而进一步刺激葡萄糖的代谢。 格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的输出。 3.药效学特点：健康人的最小有效口服剂量约为0.6mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。 无论餐前30分钟或者餐前即刻用药，其治疗效果均无显著差异。每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。 虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度下降(具有统计学意义)，但这只是药物总体效果的一小部分。 4.与胰岛素联合治疗：与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时，可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实，联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制;然而，联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。

一般：盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。低血糖症：当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其它口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括盐酸吡格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。血液学：盐酸吡格列酮可能造成血红蛋白和红细胞压积的降低。这些变化可能与血浆容积增加有关，在血液学方面无重要的临床意义。 水肿：水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。在2型糖尿病双盲临床试验中，曾有盐酸吡格列酮治疗病人发生轻到中度水肿。心脏：在临床前的试验中，噻唑烷二酮。包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。一有334名2型糖尿病患者参加、为期6个月的安慰剂对照研究和一有至少350名2型糖尿病的长期（1年或以上）开放性研究中，超声心动显示，盐酸吡格列酮治疗病人平均左室质量指数无显著增加，平均心脏指数无明显降低。在排除了按照纽约心脏病学协会（NYHA）标准心功能Ⅲ级和Ⅳ级的病人后，在临床试验中

1.格列美脲片必须在进餐前即刻或进餐中服用。 2.用格列美脲片治疗时不定时进餐或不进餐会引起低血糖。低血糖可能的症状有：头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、无力、有睡意、睡眠障碍、烦躁不安、攻击行为、注意力不集中、反应迟缓、抑郁、意识模糊、视觉受损、语无伦次、失语症、震颤、轻瘫、感觉紊乱、头晕、无助感、失去自我控制、谵妄、脑性惊厥、嗜睡及丧失知觉，甚至出现昏迷、呼吸表浅及心动过缓。 3.另外，还可出现肾上腺素能反向调节的体征，如：大汗、皮肤湿冷、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律失常。 4.严重低血糖发