盐酸二甲双胍缓释片

盐酸二甲双胍缓释片

吗替麦考酚酯片

化学名称：1,1-二甲基双胍盐酸盐 分子式：C4H11N5·HCl 分子量：165.63

本品主要成分为吗替麦考酚酯

上海上药信谊药厂有限公司

上海罗氏制药有限公司

国药准字H20050699

国药准字H20031277

1. 对于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，还可能有减轻体重的作用。 2. 对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3. 可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

盐酸二甲双胍缓释片没有固定的剂量规定，其有效用量必须由医生根据患者个体的病情、血...

预防排斥剂量：应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克)，日服骁悉?2克/天比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量：在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。特殊剂量：如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3X103/微升)，应停止或减量。严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米)，应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。

1.常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。 2.有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。 3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。 4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

禁用于对于吗替麦考酚酯和麦考酚酸有超敏反应的患者。避免同时联合使用硫唑嘌呤。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠及哺乳期妇女不宜使用。 儿童用药：本品在儿童中临床安全性和有效性尚未证实。 老年用药：老年患者（〉65岁）慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。

儿童注意事项： 根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据，推荐剂量是吗替麦考酚酯口服600mg/m2bid（最大至1gbid）（参见【药理毒理】、【临床试验】、【不良反应】和【用法用量】）。 在接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 对妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本药后，对胚胎发育有不利影响（包括致畸）。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低，并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而，由于本品已表明在动物中具有致畸作用，孕妇使用可能对胎儿产生伤害。所以，应当避免孕妇使用骁悉，除非对胎儿潜在益处大于潜在的风险。 育龄妇女在开始治疗前1周内，血清或者尿液妊娠试验应当阴性，敏感度至少为50mIU/mL。建议医师在取得妊娠试验阴性报告之前，不要开始骁悉治疗。 患者在开始骁悉治疗之前，在治疗期间以及中止治疗后6周都必须采取有效的避孕措施，这也包括有不育症病史的患者，已行子宫切除术的患者无需避孕。除非采取节制的方法，否则患者必须同时采取两种可靠的避孕方法（见【药物相互作用】）。如果在治疗过程中怀孕，医生和患者应讨论是否要继续怀孕。 哺乳 对大鼠的研究发现本药可从乳汁中分泌。但尚不知在人类中是否会分泌到母乳中。由于很多药物可分泌到乳汁中，并且此药对哺乳的新生儿可产生潜在的严重不良反应，因此应根据此药对乳母的重要性，决定中止哺乳或停药。 老人注意事项： 吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65岁或以上的老年人，不能确定老年人的效吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65岁或以上的老年人，不能确定老年人的效果是否与年轻人不同。其他报道的临床经验也没有确定老年人和年轻人的效果差异。总的来说，老年人的剂量选择要慎重，因为更多老年人的肾脏、心脏和肝脏功能下降和更多合并应用其他药物。与年轻人相比，老年人的不良反应可能更多见。

1. 对于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，还可能有减轻体重的作用。 2. 对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3. 可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是: 1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。 2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。 3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。 4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。 与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。文献报道，盐酸二甲双胍大鼠口服LD50为1.0g/kg，皮下注射LD50为0.3g/kg。

吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2－乙基酯类衍生物，MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。

1. 乳酸性酸中毒：乳酸性酸中毒极少发生，但却很严重，是盐酸二甲双胍片或盐酸二甲双胍缓释片治疗期间，由于二甲双胍过量引发的代谢性并发症。乳酸性酸中毒为临床急症，应立即住院治疗。 2. 本品禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。 3. 1型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)。 4. 用药期间须经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。 5. 本品与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。 6. 本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低血糖，应监测患者血糖情况。 7. 本品与乙醇同服时会增强二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸性酸中毒发生，因此，服用本品时应尽量避免饮酒。 ?

接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。