聚乙二醇4000散剂

聚乙二醇4000散剂

那格列奈片

聚乙二醇4000散剂。化学名：聚乙二醇4000分子式：H-(OCH2-CH2)n-OH，n≈90(68-102)

本品主要成分是那格列奈 其化学名为：N（反式4异丙基环己烷羰基）D苯丙氨酸。

重庆华森制药股份有限公司

广州白云山中一药业有限公司

国药准字H20050809

国药准字H20061122

缓解成人便秘的症状。

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

每次1袋，每天1-2次；或每天2袋，一次顿服。每袋内容物溶于200ml水中后服用...

本品的常用剂量为餐前120mg，可单独应用，也可与二甲双胍联合应用，剂量应根据定期的HbAlc检测结果调整。因为那格列奈的主要治疗作用是降低餐时血糖(其为HbAlc的重要构成成份)，也可通过餐后1-2小时血糖来监测那格列奈的治疗效果。在临床试验中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。对于治疗初始时HbAlc水平接近治疗目标的患者(即HbAlc<7．5％)，可采用单独应用或者与二甲双胍联合应用，餐前服用那格列奈60mg即可，根据治疗的效果调整剂量。

 1.当大剂量服用时，有出现腹泻的可能，停药后24～48小时内即可消失，随后可减少剂量继续治疗。  2.对肠功能紊乱患者，有出现腹痛的可能。也可能出现恶心、腹胀、胃胀气。  3.罕见过敏性反应，如皮疹、荨麻疹和水肿。

那格列奈在下列患者中禁用： 1对药物的活性成分或任何赋形剂过敏； 2Ⅱ型糖尿病（胰岛素依赖性糖尿病）； 3糖尿病酮症酸中毒。

儿童用药：遵医嘱。 孕妇及哺乳期妇女用药： 1.孕妇：动物研究确切证实聚乙二醇4000无致畸作用。国内外临床应用数年中亦无致流产或致畸的个例报道。由于医学伦理学方面的原因，目前尚无孕妇使用聚乙二醇  4000的安全性方面的临床研究资料。因此，在妊娠期，需在医生指导下使用本品。  2.哺乳期妇女：口服聚乙二醇4000不会被消化道吸收。没有资料显示聚乙二醇4000能够进入母乳。因此可以在哺乳期服用本品。

儿童注意事项： 尚未对那格列奈在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。因此，不推荐儿童使用那格列奈。 妊娠与哺乳期注意事项： 那格列奈对小鼠和兔无致畸作用。尚无妊娠妇女服用此药的经验，因此，无法估计人类妊娠时那格列奈的安全性。与其它口服抗糖尿病药物一样，妊娠时不推荐使用那格列奈。 那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。尽管尚不清楚那格列奈是否能从人乳汁中排出，母乳喂养婴儿出现低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不应用于哺乳期妇女。 老人注意事项： 未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异。此外年龄不影响那格列奈的药代动力学特征。因此对于老年患者没有必要调整剂量。

缓解成人便秘的症状。

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

药理：大分子聚乙二醇(4000)是线性长链聚合物，通过氢键固定水分子，使水分保留在结肠内，增加粪便含水量并软化粪便，恢复粪便体积和重量至正  常，促进排便的最终完成，从而改善便秘症状。

药理作用那格列奈为氨基酸衍生物，属口服抗糖尿病药。用于2型糖尿病人的治疗。那格列奈的作用依赖于胰岛β细胞膜上的ATP敏感性K粒子通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，从而刺激胰岛素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平较低时，促胰岛素分泌作用减弱。那格列奈有调度的组织选择性，与心肌和骨骼肌的亲和力低。毒理研究遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验均未表现出致突变作用。生殖毒性：大鼠给药剂量达600mg/kg（约为患者餐前口服，每日3次，治疗剂量120mg时暴露量的16倍）时，对生育力无影响。大鼠给药剂量达1000mg/kg时（同上，约为临床治疗时暴露量的60倍），未见致畸胎作用。兔给予剂量为500mg/kg时（同上，约为临床治疗时暴露量的40倍），对胚胎发育有不利影响，出现胆囊发育不全或小胆囊的发生率增加。目前尚无充分的和严格控制的孕妇临床研究资料，故怀孕期间不应使用本品，那格列奈可通过大鼠乳汁分泌，其在乳汁与血浆中的AUCO-48h的比值为1：4。大鼠给予那格列奈1000mg/kg（同上，约为临床治疗时暴露量的60倍），其后代体重较轻。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出，因为许多药物可从人乳汁中排出，因此那格列奈不宜用于哺乳期妇女。致癌性：SD大鼠、B6C3F1小鼠连续2年经口给予本品，剂量分别达900mg/kg/H（其AUC暴露量在雄性、雌性动物上分别为人临床治疗剂量下的30倍和40倍）和400mg/kg/H（其AUC暴露量在雄性、雌性动物上分别为人临床治疗剂量下的10倍和30倍）时，均未表现出致癌性。

由于该药主要成分是聚乙二醇，罕有过敏性反应（皮疹，荨麻疹，水肿），特立报道有过敏性休克。因而，对聚乙二醇敏感的患者不宜使用该药。福松既  不含糖也不含多元醇，可以用于糖尿病或需要无乳糖饮食的患者。

1低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。 2中重度肝功能损害的病人慎用。 3血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性的升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。 4本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。 5与其他口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。 6应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。 7应定期检测血糖。