澳莱克(加替沙星片)

澳莱克(加替沙星片)

左氧氟沙星片

本品主要成份为加替沙星，其化学名称为（±）-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸。

本品主要成份为左氧氟沙星。  化学名称：(―)-(S)―3 ―甲基-9―氟―2，3―二氢―3―甲基―10―(4―甲基―1―哌嗪基) ―7―氧代―7H―吡啶并[1，2，3―de] ―1，4 ―苯并噁嗪―6―羧酸半水合物。  分子式：C18H20FN3O4·1/2（H2O）  分子量：370.38

地奥集团成都药业股份有限公司

第一三共制药（北京）有限公司

国药准字H20052024

国药准字H20000655

主要用于由敏感病原体所致的各种轻中度感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染： 1.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎，支气管炎扩张合并感染，咽喉炎，扁桃体炎（扁桃体周围软肿）。 2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等； 3.生殖系统感染：前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）； 4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等； 5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等； 6.其它感染：外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

口服，一日1次，每次400mg(4片)。加替沙星剂量表病种每日剂量疗程慢性支气管炎急性发作400mg7-10天急性窦炎400mg10天社区获得性肺炎400mg7-14天单纯的尿道感染400mg200mg单剂3天复杂的尿道感染400mg7-10天急性肾盂肾炎400mg7-10天男性非复杂性淋球菌尿道感染女性非复杂性宫颈和直肠淋球菌感染400mg单剂量肾功能损害：由于加替沙星主要由肾脏排出，因此建议肌酐清除率低于40ml/min，包括使用血液透析的病人和长期腹膜透析（CAPD）的病人，应调整用药剂量。肾损害的病人加替沙星推荐使用剂量肌酐清除率初始剂量维持剂量≥40ml/min<40ml/min血液透析持续腹膜透析400mg400mg400mg400mg400mg每天200mg每天200mg每天200mg每天维持剂量从第二天开始。血液透析病人在血液透析后服用加替沙星；对非复杂性尿路感染及淋病患者使用单剂量服用加替沙星片400mg或每天200mg用药方案的肾功能不全者勿须调整剂量。可用下面公式计算肌酐清除率：体重（公斤）╳（140-年龄）男性：肌酐清除率（ml/min）=72╳血清肌酐（mg/dL）女性：0.85╳男性肌酐值慢性肝脏疾病：中度肝功能不全病人勿须调整剂量，尚无重度肝功能不全病人使用加替沙星片的疗效和安全性资料。

口服，成人一次0.1g（1片），一日2～3次。病情较重者，最大剂量可增至一日0....

本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

用药期间可能出现不良反应： 1.消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀、消化不良、便秘，舌炎、口腔炎等。 2.过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑等症状； 3.神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状； 4.肾脏：偶见血中尿素氮上升； 5.肝脏：可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等；详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变，因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 老年用药：老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

主要用于由敏感病原体所致的各种轻中度感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染： 1.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎，支气管炎扩张合并感染，咽喉炎，扁桃体炎（扁桃体周围软肿）。 2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等； 3.生殖系统感染：前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）； 4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等； 5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等； 6.其它感染：外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。其他少见的临床相关不良事件包括：全身反应：变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。心血管系统：高血压、心悸。消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。代谢与营养系统：外周水肿、高血糖及口渴。骨骼肌肉系统：关节痛、下肢痛性痉挛。神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。呼吸系统：呼吸困难、咽炎。皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。特殊感官：视觉异常、味觉异常、耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难。而罕见的相关不良事件有：思维异常、不能耐受酒精、关节炎、虚弱、哮喘(支气管痉挛)、共济失调、骨痛、心动过缓、胸痛、唇炎、结肠炎、意识模糊、惊厥、紫绀、人格解体、抑郁、糖尿病、吞咽困难、耳痛、淤斑、水肿、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水肿、胃肠出血、牙龈炎、口臭、幻觉、呕血、血尿、敌意、感觉过敏、高血糖、肌张力增加、过度通气、低血糖、淋巴结病、斑丘疹、子宫出血、偏头痛、口腔水肿、肌痛、肌无力、颈痛、惊慌、妄想狂、嗅觉倒错、畏光、伪膜性肠炎、精神病、上睑下垂、直肠出血、紧张、胸骨下胸痛、心动过速、味觉丧失、舌肿、疱疹等。实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。

本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

1.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图QT间期延长。在患有QT间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用先奎莎加替沙星片。本品也不宜与IA类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）及III（胺碘酮，索他洛尔）和可延长心电图QT间期的药物，如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化，癫痫和存在癫痫发作因素等，使用本品应慎重。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其它机械作业，或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。3.与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药（如优降糖）或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品应时注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、增压胺类药物以及气道管理等。5.有报道接受包括本品在内几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应立即开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中、重度患者，则应酌情补充液体、电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗。6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部，手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，发炎或肌腱断裂等应停用本品，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

1.肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。推荐的剂量调整方案如下： 70～＞40ml/分  1次0.1g，1日2次 40～≧20ml/分  1次0.1g，1日1次 ＜20ml/分      首次0.1g，以后每48小时0.1g 2.与其它喹诺酮类药物一样，本品慎用于有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用。 3.本品慎用于重症肌无力患者，有引起症状恶化的可能。 4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率＜0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。 若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗：肾上腺素及其他抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。 5.喹诺酮类药物尚可引起少见的休克、过敏反应、中毒性表皮坏死、急性肾功能不全、黄疸、粒细胞缺乏、白细胞减少、溶血性贫血、间质性肺炎、伪膜性结肠炎等伴有血便的重症结肠炎。此外偶有用药后发生横纹肌溶解症、低血糖、跟踺炎或跟踺断裂、精神紊乱以及过敏性血管炎等的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并进行适当处置，直至症状消失。左氧氟沙星