司莫司汀胶囊

司莫司汀胶囊

醋酸甲地孕酮片

主要成份为:司莫司洒。

本品主要成份为醋酸甲地孕酮。

浙江瑞新药业股份有限公司

上海信谊天平药业有限公司

国药准字H33020804

国药准字H20053712

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

用于激素依赖性肿瘤的姑息治疗，包括子宫内膜癌和乳腺癌。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

口服，须遵医嘱用药。 用量：1.乳腺癌，每天1片（160mg），一次或分次口服用...

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

可能导致月经不规律、乳房胀痛、体重增加、情绪波动、头痛、恶心、皮疹等副作用。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.由于在妊娠期头四个月内，应用孕酮类药物对胎儿具有潜在性伤害，故不应推荐在妊娠期头四个月内应用本品。 2.本品对于新生儿具有潜在的毒害作用，哺乳期的妇女在用药期间应停止哺乳。 儿童用药：对于儿童的安全性和有效性尚未得到证明。 老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

用于激素依赖性肿瘤的姑息治疗，包括子宫内膜癌和乳腺癌。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

药理作用： 本品为孕激素，对激素依赖性肿瘤生长有一定的抑制作用，其作用机理可能是通过抑制垂体促性腺激素的分泌，并影响雌激素的分泌；此外，本品还通过作用于雌激素受体，干扰其与雌激素的结合等作用，抑制肿瘤细胞的生长。 毒理研究： 生殖毒性试验提示，高剂量的甲地孕酮对某些雄性大鼠胎儿有可逆性的雌性化作用。 据国外说明书记载，本品给予雌性犬时间达7年，有增加良性和恶性乳腺肿瘤发生的现象，但是，在大鼠和猴的可比较性研究中并未发现此现象，对于犬和人之间肿瘤发生的相关性目前尚不清楚，所以在使用时，应进行利益和风险的评价。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。

可能导致月经不规律、乳房胀痛、体重增加、情绪波动、头痛、恶心、皮疹等副作用。