阿司匹林肠溶片

阿司匹林肠溶片

美洛昔康片

2-（乙酰氧基）苯甲酸。

化学名为：4羟基2甲基N（5甲基2噻唑基）2H1，2苯并噻嗪3甲酰胺1，1二氧化物。

河北康泰药业有限公司

江苏云阳集团药业有限公司

国药准字H13024064

国药准字H20020146

本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况： 1、镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2、抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。

适用于类风湿性关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

1.成人常用量口服。①解热、镇痛，一次0．30．6g，一日3次，必要时敏4小时1次。②抗风湿，一日3～6g，分4次口服。③抑制血小板聚集则应用小剂量，如每日80g～300mg，一日1次。④治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞疼停止24小时后停用，然后进行驱虫治疗。2.小儿常用口服①解热、镇痛，每日按体表面积1．5g/m2，分4～6次口服，或每次按体重5～10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6小时1次。②抗风湿，每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病），开始每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服；热退2～3天后改为每日30mg/kg，分3～4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5～10mg/kg，1次服。

口服，用水或流质送服吞咽。 类风湿性关节炎：每天15mg（2片），根据治疗后反应，剂量可减至7.5mg（1片）/天。 骨关节炎：7.5mg（1片）/天，如果需要，剂量可增至15mg（2片）/天。 对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5mg（1片）/天。 严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5mg（1片）/天。 美洛昔康片每日最大建议剂量为15mg（2片）。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。

1.孕妇、哺乳期妇女禁用。2.哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。3.血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。

对药物活性成分美洛昔康或其赋形剂已知过敏者。美洛昔康与乙酰水杨酸和其他NASIDs可能会有交叉过敏反应。对使用乙酰水杨酸或其他NASIDs后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的病人不宜使用美洛昔康。-活动性消化性溃疡。-严重肝功能不全者。-非透析严重肾功能不全者。-儿童和年龄小于15岁的青少年。-孕妇或哺乳者。

儿童注意事项： 儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。 老人注意事项： 对可能有肝、肾及心功能不全的老年患者应慎用。

本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况： 1、镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2、抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。

适用于类风湿性关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

详见说明书。

美洛昔康是烯醇酸类的一种非类固醇消炎镇痛药（NSAID），在动物试验中显示出消炎、止痛和退热的性质。美洛昔康对于所有标准炎症模型都具有消炎活性。美洛昔康能抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成，这是上述作用的共同机制。对比其在大鼠身上的致溃疡剂量和对佐剂性关节炎的有效消炎剂量，美洛昔康较其它典型的NSAIDs具有明显扩大的安全范围。在体内，美洛昔康对炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃粘膜或肾脏的前列腺素生物合成。这一安全方面的提高是因为美洛昔康选择性抑制COX-2比选择性抑制COX-1的作用强。美洛昔康COX-2的高选择性抑制作用已在多种体外细胞系中证实，例如：豚鼠巨噬细胞，小牛主动脉内皮细胞（测试COX-1活性作用）小鼠巨噬细胞（测试COX-2活性作用）以及人类cos细胞。越来越多的证据表明，NSAID因抑制COX-2达到其治疗作用，而对组织酶COX-1的抑制造成胃肠道及肾脏的副作用。临床研究表明使用美洛昔康推荐剂量,胃肠道不良反应包括穿孔、溃疡或出血的发生率要比使用其他的NSAIDs标准剂量时低。大量的毒理实验证实了美洛昔康的安全性。口服的半致死量(LD50)范围从雌性小鼠为98mg/kg可到小型猪的800mg/kg。静脉给予范围从大鼠的约52mg/kg可至小型猪的100-200mg/kg。毒性的主要症状包括运动力下降、贫血和发绀。大部分的死亡原因是胃溃疡及其后的穿孔性腹膜炎。在大小鼠和小型猪身上进行的多次剂量毒性研究表明与应用其他NSAID一样，应用美洛昔康会导致一些特征性的变化，例如：胃肠道溃疡和糜烂以及长期研究中出现的肾乳头坏死。对于大鼠口服剂量1mg/kg及以上可观察到胃肠道副作用，而对于小型猪剂量则为3mg/kg及以上。静脉给予大鼠剂量达到0.4mg/kg而小型猪达到9mg/kg以上就会引起胃肠道损伤。肾乳头坏死只发生于终生接触美洛昔康且剂量在0.6mg/kg或以上的大鼠。对于大鼠和兔子生殖毒性的研究显示口服剂量小鼠达到4mg/kg和兔子达到80mg/kg仍未出现致畸作用。对小鼠剂量达到2.5mg/kg、兔子达20mg/kg或以上会出现胚胎毒性。在围产期和产后的研究中剂量达到0.125mg/kg及以上时会出现孕期和产程延长以及死亡率增大。这是前列腺素被抑制的典型现象。在用培养的中国大田鼠卵巢细胞Ames、中间宿主、核仁、HGPRT以及染色体的畸变试验中美洛昔康没有表现出诱变或诱裂活性。在用小鼠和大鼠致癌性研究中发现对于大鼠剂量达0.8mg/kg，小鼠剂量达到8mg/kg时仍旧没有出现致肿瘤或致癌作用。在对小鼠和大鼠的终生研究中发现美洛昔康并不损伤关节软骨，对于这些物种，它被认为是对软骨无作用的。用小鼠和豚鼠的试验中美洛昔康并不诱发免疫反应。一些试验证明美洛昔康的光毒性低于以往的NSAID，这一方面与炎痛喜康和替诺昔康相近。在局部耐受性研究中经静脉、肌肉、肛门、皮肤和眼的不同途径给予药物，美洛昔康均能被很好地耐受。

1.本品为对症治疗药，用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天，症状未缓解请咨询医师或药师。2.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。3.必须整片吞服，不得碾碎或溶解后服用。4.年老体弱患者应在医师指导下使用。5.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。6.痛风、肝肾功能减退、心功能不全、鼻出血、月经过多以及有溶血性贫血史的患者慎用。7.发热伴脱水的患儿慎用。8.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。9.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。10.本品性状发生改变时禁止使用。11.请将本品放在儿童不能接触的地方。12.儿童必须在成人监护下使用。13.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

与使用其他的NSAIDs一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂治疗的病人使用美洛昔康应该注意，有胃肠道症状的病人应监测用药。若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用美洛昔康。胃肠道出血、溃疡或穿孔可在治疗的任何时期出现，可伴或无先兆症状，病人可有或无严重的胃肠道病史。对老年患者这些不良反应的后果更为严重。对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用美洛昔康。NSAIDs对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。对于肾血流和血容量减少的病人，使用任一种NSAID均可能促进肾功能失代偿的发生，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病综合征病人、明显的肾疾病患者、使用利尿剂治疗的病人、以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人。在治疗初期对上述病人的尿量和肾功能应仔细监控。极少情况下NSAIDs可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合征。对晚期肾衰竭血液透析病人使用美洛昔康的剂量不应高于7.5mg。对中度或轻度肾功能损伤病人剂量无须减量（即肌酐清除率大于25ml/分的病人）。与使用大部分其他NSAIDs一样，偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数升高者，大部分情况只是很小和短暂高于正常范围。如果这一异常为显著或持续的，应停用美洛昔康进行追踪检查。对于临床稳定的肝硬化病人无须减量。因体弱病人对副作用耐受较差，故应仔细监护。与使用其他NSAIDs一样，对可能有肾、肝及心功能损坏的老年患者，用药应更加小心。使用NSAIDs可能导致钠、钾和水潴留以及影响利尿剂的促尿钠排泄作用,对易感病人可能导致心衰竭或高血压症状加剧或恶化。药物对驾驶及机械操作的能力的影响没做过专门的研究。病人如出现视觉障碍、嗜睡或其它中枢系统障碍时应避免驾车或开机器。虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕期妇女及哺乳者。