辛伐他汀片

辛伐他汀片

非洛地平缓释片

本品主要成份及其化学名称为辛伐他汀。[1S-[1α,3α,7β,8β(2S*,4S*)8αβ]]-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8[2-(四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基]-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯。分子式：C25H38O5分子量：418.57

活性成份为非洛地平。化学名称：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。化学结构式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

杭州默沙东制药有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字J20130181

国药准字H20030414

高脂血症和冠心病(详见说明书)。

高血压、稳定性心绞痛。

患者接受本品治疗以前，应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。推荐剂量范围为每天5-40mg，晚间一次服用。所用剂量应根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平、推荐的治疗目标和患者反应进行个体化调整。调整剂量应间隔4周或以上。推荐的起始剂量为每天10mg或20mg，晚间一次服用。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、卒中或其他脑血管疾病史而属于CHD事件高危人群患者，推荐的起始剂量为每天20mg-40mg/天。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者，起始剂量为10mg。详见说明书。

口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。1、治疗高血压：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量可进一步减少或增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能就足够。剂量超过10mg一日一次通常不需要。2、治疗心绞痛：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。肾功能损害：肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1％的有：腹痛、便秘、胃肠胀气，发生率在0.5％～0.9％的不良反应有疲乏无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市的应用中。瘙痒和贫血横纹肌溶解和肝炎罕见报导黄疸包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导：血管神经性水肿，狼疮样综合症，风湿性多发性肌痛，脉管炎，血小板减少症，嗜酸细胞减少症，关节炎，关节痛，麻疹，发烧，发热，潮红，呼吸因难，以及不适。实验室检查发现：血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情况已有报告。

本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张引起，是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女妊娠期妇女禁用本品。尚未有妊娠期妇女服用辛伐他汀的安全性数据。在妊娠妇女中尚未进行辛伐他汀的对照临床试验。由于在孕期使用HMG-CoA而导致的先天缺陷也很少有报道。但是，在对大约200名孕期的前三个月使用过辛伐他汀或其他密切相关的HMG-CoA抑制剂的患者回顾性分析时发现，先天缺陷的发生率与普通人群相似。这种回顾的患者数在统计学上已经能够排除先天缺陷的发生率不高于普通发生的2.5倍或更高。尽管没有明确的证据能说明怀孕妇女使用辛伐他汀会造成先天缺陷发生增多，但是辛伐他汀能降低胎儿的甲羟戊酸（胆固醇生物合成的前体）水平。动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的长期效果影响甚小。因此妊娠期妇女、准备怀孕或可能怀孕的妇女禁用本品。在怀孕期间应暂停使用本品（见禁忌）。哺乳期妇女目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且可能引起的严重不良反应，服用本品的妇女不宜哺乳（见禁忌）。儿童用药：辛伐他汀在年龄10－17岁的杂合子家族性高胆固醇血症患者中的安全性和有效性已在一个在青春期男孩和女孩（至少初潮1年后）中进

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠　　目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性，妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用本品时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩，但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布，存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。　　哺乳期　　非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险，应考虑停止哺乳。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年患者2.5 mg一日一次可能就足够。剂量超过10 mg/次一日一次通常不需要。65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。

高脂血症和冠心病(详见说明书)。

高血压、稳定性心绞痛。

主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用 ：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同时服用CYP 3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险，这种联合用药应避免。 　　同时服用可能抑制CYP 3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 　　同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 　　与其它血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。 　　临床试验表明，剂量超过一日10 mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。 　　肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。 　　肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。 　　准备怀孕的妇女应停止使用。 　　本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼