替格瑞洛片(包衣片)

替格瑞洛片(包衣片)

华法林钠片

本品活性成份为替格瑞洛化学名称：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇。分子式：C23H28F2N6O4S分子量：522.57

化学名称：3-3-氧代-1-苯基丁基-4-羟基-2H-1-苯并吡喃二酮钠盐与异丙醇。分子式：C19H15NaO4分子量：330.31

阿斯利康制药有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字J20171077

国药准字H37021314

本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。详见说明书。

适用于需长期持续抗凝的患者:1.能防止血栓的形成及发展，用于治疗血栓栓塞性疾病。2.治疗手术后或创伤后的静脉血栓形成，并可作心肌梗塞的辅助用药。3.对曾有血栓栓塞病患者及有术后血栓并发症危险者，可予预防性用药。

口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg*2片)，此后每次1片(90mg)，每日两次。除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片90mg(患者的下一个剂量)。本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗。超过12个月的用药经验目前尚有限，详见说明书。

口服。成人常用量：避免冲击治疗口服第1～3天3～4mg(年老体弱及糖尿病患者半量即可)，3天后可给维持量一日2.5～5mg(1-2片)(可参考凝血时间调整剂量使INR值达2～3)。因本品起效缓慢，治疗初3天由于血浆抗凝蛋白细胞被抑制可以存在短暂高凝状态，如须立即产生抗凝作用，可在开始同时应用肝素，待本品充分发挥抗凝效果后再停用肝素。

详见说明书。

过量易致各种出血。早期表现有瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻衄、伤口出血经久不愈，月经量过多等。出血可发生在任何部位，特别是泌尿和消化道。肠壁血肿可致亚急性肠梗阻，也可见硬膜下颅内血肿和穿刺部位血肿。偶见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、瘙痒性皮疹，过敏反应及皮肤坏死。大量口服甚至出现双侧乳房坏死，微血管病或溶血性贫血以及大范围皮肤坏疽；一次量过大的尤其危险。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠尚无有关怀孕妇女使用替格瑞洛治疗的对照研究。动物研究显示，母体接受约5～7倍人体最大推荐用药剂量（MRHD，根据体表面积）时，替格瑞洛会引发胎儿畸形。只有潜在获益大于对胎儿的风险时，才能在怀孕期间使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代谢产物是否会分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通过大鼠乳汁分泌。由于许多药物可分泌至人乳中，且替格瑞洛对哺乳婴儿有潜在严重不良反应可能，因此，应在考虑替格瑞洛对母亲的重要性后，在决定是停止哺乳还是中止药物。儿童用药：本品对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。老年用药：老年患者无需调整剂量。见【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65岁，15%的患者≥75岁。各治疗组和年龄组的相对出血风险是相似的。老年患者与年轻患者的安全性或有效性总体无差异。然而，根据临床经验并不能确定老年与年轻患者之间的药效差异是一致的，某些老年患者对药物更为敏感的情况不能排除。

本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。详见说明书。

适用于需长期持续抗凝的患者:1.能防止血栓的形成及发展，用于治疗血栓栓塞性疾病。2.治疗手术后或创伤后的静脉血栓形成，并可作心肌梗塞的辅助用药。3.对曾有血栓栓塞病患者及有术后血栓并发症危险者，可予预防性用药。

1. 出血风险患者慎用；2. 避免与强效CYP3A4抑制剂合用；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 定期监测肝功能；5. 避免过量饮酒。

1.严格掌握适应症，在无凝血酶原测定的条件时，切不可滥用本品。 2.个体差异较大，治疗期间应严密观察病情，并依据凝血酶原时间INR值调整用量。治疗期间还应严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隐血、血尿等，用药期间应避免不必要的手术操作，选期手术者应停药7天，急诊手术者需纠正PTINR值≤1.6，避免过度劳累和易致损伤的活动。 3.若发生轻度出血，或凝血酶原时间已显著延长至正常的2.5倍以上，应即减量或停药。严重出血可静注维生素Kl10～20mg，用以控制出血，必要时可输全血、血浆或凝血酶原复合物。 4.由于本品系间接作用抗凝药，半衰期长，给药5～7日后疗效才可稳定，因此，维持量足够与否务必观察5～7天后方能定论。