奥美沙坦酯片

奥美沙坦酯片

富马酸比索洛尔片

奥美沙坦酯。

本品主要成份为富马酸比索洛尔。

第一三共制药(上海)有限公司

成都苑东生物制药股份有限公司

国药准字H20060371

国药准字H20083007

适用于高血压的治疗。

高血压、冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

剂量应个体化。在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg...

对于所有适应症:应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。本品需按照医生处方使用。高血压或心绞痛的治疗:通常每日一次，每次5mg富 马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2. 5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。冠心病患者尤需特别注意。慢性稳定性心力衰竭(CHF) 的治疗:开始比索洛尔治疗时患者病情必须稳定(无急性衰竭)。慢性心力衰竭标准治疗包括一种ACE抑制剂(或当对ACE抑制剂不耐受时使用血管紧张素受体阻滞剂)、 -受体阻滞剂、利尿剂，以及适当时使用强心甙类药物。本品治疗慢性稳定性心力衰竭需要经过特殊的剂量滴定期。 建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。注意:本品治疗慢性稳定性心力衰竭时，必须要有一个剂量滴定阶段，应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加: 1.25mg, 每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至2.5mg，每日1次，继续用药1周，如

在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性，其中约900例患者至少接受了6个月的治疗，525例以上患者接受了1年的治疗。结果显示，奥美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件发生率与安慰剂组相似。不良事件通常轻微且短暂，并与剂量、年龄、及种族差异无关。在安慰剂对照临床试验中，接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1％且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕（3％VS1％）；发生率与安慰剂相似，大于1％的不良事件有：背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。咳嗽的发生率在安慰剂组（0.7％）和奥美沙坦酯组（0.9％）患者中相似。发生率与安慰剂组相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、高胆固醇血症、高脂血症、高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水肿等。上述不良事件是否与傲坦有关尚不明确。实验室检查结果：在临床对照试验中，具有临床意义的实验室参数的变化与奥美沙坦酯较少具有相关性。血红蛋白和血细胞比容:

下述不良反应按照系统器官分类，发生率定义如下:十分常见(10%)，常见(1%，<10%)，偶见(0. 1%，<1%)，罕见(0.01%，<0.1%)，十分罕见(<0.01%)。神经系统异常：常见:头晕，头痛实。验室检查罕见:甘油三酯升高，肝酶升高(ALAT, ASAT)。眼异常：罕见:泪液分泌减少(已经考虑患者是否使用了隐形眼镜)，十分罕见：结膜炎。耳和迷路异常：罕见:听力障碍。心脏异常：十分常见:心动过缓(慢性心力衰竭患者中)，常见:既有心力衰竭恶化(慢性心力衰竭患者中)，偶见:房室传导障碍;心动过缓(高血压或心绞痛患者中);既有心力衰竭恶化(高血压或心绞痛患者中)。血管异常：常见:肢端发冷或麻木;低血压，特别在心力衰竭患者中，偶见:体位性低血压，罕见:晕厥。呼吸道异常：偶见:在支气管哮喘患者或有气道阻塞性疾病病史患者中出现支气管痉挛，罕见:过敏性鼻炎。胃肠道异常：常见:主诉胃肠道病症，如恶心、呕吐、腹泻、便秘。肌肉骨骼和结缔组织异常：偶见:肌肉无力和痉挛，罕见:过敏性鼻炎。皮肤异常：罕见:过敏反应，如瘙痒、潮红、皮疹。十分罕见:脱发。-受体阻滞剂可能会引起或加重银屑病，或引起银屑病

适用于高血压的治疗。

高血压、冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

在血管紧张素转化酶（ACE激酶Ⅱ）的催化下血管紧张素I（ATⅠ）转化形成血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子其作用包括收缩血管促进醛固酮的合成和释放刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收奥美沙坦酯是一种前体药物经胃肠道吸收水解为奥美沙坦奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体（AT1）拮抗剂通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用因此它的作用独立于ATⅡ合成途径之外奥美沙坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12500多倍利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统（RAS）是许多治疗高血压药物的一个机制但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解而奥美沙坦酯并不抑制ACE因此它不影响缓激肽这种区别是否有临床相关性尚不清楚对血管紧张素Ⅱ受体的阻断抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制但是由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用

1.肾动脉狭窄：有报道称：ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但还没有在此类患者中长期使用傲坦的经验，但是可能会出现类似的结果。2.肾功能损害：在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中（如严重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制剂和AT1受体拮抗剂,可能出现少尿和/或进行性氮质免疫,性肾功能衰竭和/或死亡(罕见)，在此类患者中使用奥美沙坦酯治疗3.胎儿/新生儿发病和死亡：对D类妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的药物与胎儿和新生儿的损伤有关。一旦发现妊娠，应当尽快停止使用傲坦。如果必须用药，应当告知这些孕妇关于药物对他们胎儿的潜在危害，并进行系列超声波检查来评估羊膜内的情况。曾经在子宫内与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂接触过的婴儿应密切监测其血压过低，少尿和高血钾的情况，必要时做适当的治疗。4.血容量不足或者低钠：患者的低血压血容量不足或者低钠患者（例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者），在首次服用傲坦后可能会发生症状性低血压，必须在周密的医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压，患者应仰卧

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 严重心动过缓患者禁用；4. 避免突然停药；5. 定期监测血压和心率。