盐酸乙胺丁醇片

盐酸乙胺丁醇片

异福酰胺片

   化学名称：[2R,2[S-(R*, R*)]-R]-(+)2,2′-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐  分子量：C10H24N2O2·2HCl  分子式：277.23

本品为复方制剂，其组份为每片含利福平0.12g、异烟肼0.08g、吡嗪酰胺0.25g。

上海上药信谊药厂有限公司

弘美制药(中国)有限公司

国药准字H31021140

国药准字H20050054

适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。

适用于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的2个月强化期治疗。

口服。 1.成人常用量：与其他抗结核药合用，结核初治，按体重15mg/kg（3/...

口服，于饭前1～2小时服用，一日1次。体重30～39kg者，一次3片（含利福平0.36g、吡嗪酰胺0.75g和异烟肼0.24g）；体重40～49kg者,一次4片（含利福平0.48g、吡嗪酰胺1.0g和异烟肼0.32g）；体重50kg及以上者，一次5片(含利福平0.6g、吡嗪酰胺1.25g和异烟肼0.4g)。疗程2个月。

 1.发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（视神经炎每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生）。视力变化可为单侧或双侧。 2.发生率较少者为畏寒、关节肿痛（尤其大趾、髁、膝关节）、病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）。 3.发生率极少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应；或麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力（周围神经炎）。

1.对异烟肼、吡嗪酰胺、利福平及利福霉素类抗菌药过敏者禁用。2.肝功能严重不全、胆道阻塞者、儿童和3个月以内孕妇禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：  1.乙胺丁醇可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。本品在小鼠实验中高剂量可引起腭裂、脑外露和脊柱畸形等；大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形；在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、腭裂等畸形。虽然在人类中未证实，孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚不清楚； 2.乙胺丁醇可分布至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，哺乳期妇女用药须权衡利弊。 儿童用药：13岁以下儿童尚缺乏临床资料。由于在幼儿中不易监测视力变化，故本品不推荐用于13

适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。

适用于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的2个月强化期治疗。

本品为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。本品可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成，从而抑制细菌的繁殖，本品只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。迄今未发现本品与其他抗结核药物有交叉耐药性。

1.消化道反应最为多见，口服本品后可出现畏食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。2.肝毒性为本品的主要不良反应，在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。不良反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。3.变态反应包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎、紫癜、哮喘、过敏性休克等。大剂量间歇疗法后偶可出现"流感样症候群"，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。4.神经系统毒性周围神经炎多见于慢乙酰化者，并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒、动脉硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。每日服用维生素B610～50mg可以预防或缓解症状。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。5.血液系统可有中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、贫血、高铁血红蛋白血症等。6.可引起活动性痛风、关节痛。7.其他如凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、口干、高血压、维生素B6缺乏症、高血糖症、代谢性酸中毒、内分泌功能障碍等偶有报道。

  1.对诊断的干扰：服用本品可使血尿酸浓度测定值増高。 2.下列情况应慎用：痛风、视神经炎、 肾功能减退。 3.治疗期间应检查。眼部，视野、视力、红绿鉴别力等， 在用药前、疗程中每日检查一次，尤其是疗程长，每日剂量超过15mg/kg的患者； 血清尿酸测定，由于本品可使血清尿酸浓度増高，引起痛风发作。因此在疗程中应定期测定。 4.如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可态达不到有效血药浓度，因此本品一日如置宜一次顿服。 5.乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时，应至少与一种以上药物合用。 6.鉴于目前尚无切实可行的测定血药浓度方法，剂量应根据患者体重计算，肝或肾功能减退的患者，本品血药浓度可能增高，半衰期延长。有肾功能减退的患者应用时需减量。

1.酒精中毒、精神病、癫痫、糖尿病、痛风、肝功能损害者慎用。3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。2.交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、烟酸或其他与吡嗪酰胺、异烟肼化学结构相似的药物过敏的患者也可能对本品过敏，不宜应用本品。3.对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高；用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定结果。4.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。5.异烟肼结构与维生素B6相似，大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊厥，同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此每日同时口服维生素B650～100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B1或B6，若重度者或有呕血现象，应立即停药。6.利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。7.高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗期间应严密监测肝功能变化。8.应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。9.肝功能减退的患者除非必要，通常不宜采用本品，若使用需减少剂量。严重肾功能减退者需减量。10.在初治肺结核（其结核杆菌的耐药率＞4%）时，可给予本品时加乙胺丁醇或链霉素，如证实该患者并无原发性耐药，可仅用本品。11.如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。12．慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。13.服药后大小便、唾液、痰液、泪液、汗液等排泄物均可显桔红色。