卡司平(盐酸吡格列酮片)

卡司平(盐酸吡格列酮片)

贝那鲁肽注射液

本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。

活性成份：贝那鲁肽（重组人胰高血糖素类多肽-1(7-36))氨基酸序列His-Ala-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu一Phe一IIe一Ala一Trp一Leu一Val-Lys-Gly-Arg。分子式：C149H225N39O46，分子量：3298.7。辅料：甘露醇、丙二醇、苯酚（2.00-2.40mg/ml）、醋酸、醋酸钠、注射用水

杭州中美华东制药有限公司

上海仁会生物制药股份有限公司

国药准字H20060664

国药准字S20160007

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控 制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不 仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖；适用于单用二甲双胍血糖控制不佳的患者

起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为1片或2片，每日一次。磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为1片或2片，二甲双胍类药物可维持不变。一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为1片或2片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。

本品的起始剂量为每次0.06mg，每日三次，餐前5分钟皮下注射。根据临床应答，在治疗1个月后剂量可增加至每次0.2mg，每日三次。推荐每次治疗剂量为0.2mg，每日三次。

盐酸吡格列酮禁用于对本品或其他噻唑烷二酮药品以及本品中任何成分过敏的病人。

对本品所含任何成份过敏者禁用。

儿童注意事项： 尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚未确定本品在妊娠和哺乳期妇女中的安全性和有效性。 老人注意事项： 3期临床研究中对40名65~75岁的患者进行了研究，这些患者与年轻患者间没有观察到安全性或有效性的差异。尚未进行75岁以上患者中的临床研究。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控 制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不 仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖；适用于单用二甲双胍血糖控制不佳的患者

在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。盐酸吡格列酮治疗病人中报道率达到5％的不良反应（病人百分比）盐酸吡格列酮与磺脲（N＝373）、二甲双胍（N＝168）或胰岛素（N＝379例）合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格。

药理作用重组人胰高血糖素类多肽-1(7-36)，即rhGLP-1(7-36），通过基因工程技术获得，其活性成份的氨基酸序列与人体内GLP-1相同。GLP-1具有以下生理作用：对葡萄糖浓度依赖的促胰岛素分泌作用，促进胰岛素体内合成作用，促进β细胞的分化生成，抑制胰高血糖素的释放作用，抑制胃排空和摄食冲动作用，具有提高对胰岛素受体敏感性的作用。毒理研究重复给药毒性50大鼠每天皮下注射一次rhGLP-1(7-36）82.5、165、33μg/kg，连续给药180夫，未见明显毒性。Beagle犬皮下注射rhGLP-1(7-36）50、100、2000林g/ICg，每周给药6次，连续给药36周。给药期间高剂量组可见注射局部皮下组织硬结。血清生化检查可见Glu降低。给药各剂量组血清白蛋白轻度降低，这与血液中葡萄糖长期低下而出现蛋白分解加快或吸收障碍有关。停药4周上述毒性反应可恢复正常。该试验的NOAEL为50μg/kg。遗传毒性rhGLP-1(7-36）Ames试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验和微核试验结果均为阴性。生殖毒性早期生育力与胚胎发育毒性试验：SD大鼠连续皮下注射给予rhGLP-1(7-36）65-26μg/kg，各剂量组的F0代大鼠的精神、行为、活动、被毛和粪便等一般状态未见明显异常，体重和摄食量未见明显变化，未见对生育力和早期胚胎发育的毒性影响。胚胎胎仔发育毒性试验：妊娠SD大鼠皮下注射给予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg连续10天，未见胚胎毒性和致畸性。围产期毒性试验：SD大鼠从妊娠第15天至哺乳期连续皮下注射给予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg，对大鼠胚胎及幼仔出生后生长发育、神经行为以及生殖能力未见明显影响。

1.本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者2.对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。

1．本品不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。2，本品不得用于有甲状腺髓癌（MTC）既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者（MEN2)。3．暂无本品在充血性心力衰竭患者中的治疗经验。4．在炎症性肠病和糖尿病性胃轻瘫患者中的治疗经验有限，因此不推荐本品用于这些患者。5．本品治疗过程中会伴随有一过性的胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻。6．已经发现使用其他GLP-1类似物与发生胰腺炎风险相关。7．已经发现其他GLP-1类似物的临床试验报告了包括血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤在内的甲状腺不良事件，尤其是在之前患有甲状腺疾病的患者中。8．尚未研究本品对驾驶和机械操作能力的影响。应告知患者在驾驶和操作机械时预防低血糖发生。9．本品为无色澄明液体，当溶液颜色明显改变或有颗粒、浑浊时不得使用。