卡司平(盐酸吡格列酮片)

卡司平(盐酸吡格列酮片)

伏格列波糖胶囊

本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。

本品主要成份为伏格列波糖。

杭州中美华东制药有限公司

浙江震元制药有限公司

国药准字H20060664

国药准字H20060234

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控 制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不 仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为1片或2片，每日一次。磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为1片或2片，二甲双胍类药物可维持不变。一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为1片或2片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。

通常成人1次0.2mg，1日3次,餐前口服,服药后即刻进餐。

盐酸吡格列酮禁用于对本品或其他噻唑烷二酮药品以及本品中任何成分过敏的病人。

据国外文献资料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例（16.0%）、上市后的使用结果调查（2000年9月为止）的4446例中有460例（10.3%）出现了包括临床检查异常值在内的不良反应。以下的不良反应是上述调查或自发报告等可看到的。1、严重的不良反应 （1）与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖（不到0.1～5%）。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖（不到0.1%）。本品可延迟双糖类的消化、吸收，如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。 （2）有时出现腹部胀满、肠排气增加（不到0.1～5%）等，由于肠内气体等的增加，偶尔出现肠梗阻样症状（不到0.1%），应充分进行观察，出现症状应进行停药等适当处理。 （3）偶尔出现暴发性肝炎、伴随AST（GOT）、ALT（GPT）等上升的严重肝功能障碍或黄疸（均小于0.1%）。故应充分观察，出现异常时应进行停止给药等适当处理。 （4）严重肝硬化病例给药时，因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍（频率不明），所以应充分观察排便等状况，发现异常应立即进行停止给药等适当处理。 2、其它不良反应 （1）消化

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇、产妇和哺乳期妇女应慎重用药，因有关妊娠期用药的安全性尚未确立，孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的有益性大于危险性时才可用药。虽然尽可能避免哺乳期妇女用药，但当不得不用药时应停止哺乳。[动物试验（大鼠）已发现本品抑制新生大鼠体重的增加，推测是由于抑制母体动物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。] 儿童用药：对儿童用药的安全性尚未确立。 老年用药：老年人通常生理机能下降，应从小剂量开始用药（例如1次0.1mg），并留意观察血糖值及消化系统症状等的发生，同时应慎重用药。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控 制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不 仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。盐酸吡格列酮治疗病人中报道率达到5％的不良反应（病人百分比）盐酸吡格列酮与磺脲（N＝373）、二甲双胍（N＝168）或胰岛素（N＝379例）合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格。

药理作用 本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示，对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用较强；另一方面，对猪和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。毒理研究大鼠单次给予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可见药物分布。

1.本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者2.对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。

1、下述患者应慎重用药 (1)正在服用其它糖尿病药物的患者(同时服用本品有可能引起低血糖)。 (2)有腹部手术史或肠梗阻史的患者(因服用本品可能使肠内气体增加，易出现肠梗阻样症状)。 (3)伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反应的可能性，有可能使病情恶化)。 (4)勒姆里尔德(Roem-held)综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。(因服用本品可能使肠内气体增加，有可能使病情恶化)。(5)严重肝障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化，另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高血氨症恶化同时伴随意识障碍)。 (6)严重肾障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化)。 2、重要注意事项 (1)本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。 (2)对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法、运动疗法的患者，仅限于餐后2小时血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。 (3)饮食疗法和运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素