注射用盐酸平阳霉素

注射用盐酸平阳霉素

硫酸氢氯吡格雷片

本品主要成分为盐酸平阳霉素。 其化学名：为N‘-[3-[（4-氨基丁基）氨基]丙基]博莱霉素酰胺盐酸盐。 化学结构式： 分子式：C57H89N19O21S2·nHCl 辅料：无

硫酸氢氯吡格雷片

吉林敖东药业集团延吉股份有限公司

乐普药业股份有限公司

国药准字H20123357

国药准字H20123116

主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等头颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： 　　·心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。 　　·急性冠脉综合征的患者 　　-非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 　　-用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联用，可合并在溶栓治疗中使用。

1．静脉内注射：用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg(效价)/ml的浓度注射。 2．肌内注射：用生理盐水5ml以下溶解本品4～15mg(效价)/ml的浓度注射。 3．动脉内注射：用3～25ml添加抗凝血剂(如肝素)的生理盐水溶解本品4～8mg(效价)作一次动脉内注射或持续动脉内注射。 4．成人每次剂量为8mg(效价)，通常每周给药2～3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80～160mg(效价)。一个疗程的总剂量为240mg(效价)。 5．肿瘤消失后，应适当加给药，如每周一次8mg(效价)静注10次左右。 6．治疗血管瘤及淋巴管瘤：平阳霉素瘤体内注射治疗淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者尽可能抽尽囊内液后注药，间歇期至少1个月，5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。治疗血管瘤：每次注射平阳霉素4～8mg，用生理盐水或利多卡因注射液3ml～5ml稀释。注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7～10天重复注射，药物总量一般不超过70mg(效价)。 7．治疗鼻息肉：取平阳霉素1支(含8mg)用生理盐水4ml溶解，用细长针头行息肉内注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2个息肉。观察15～30分钟有无过敏反应，每周1次，五次为1个疗程，一般1～2个疗程。

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1．对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。 2．对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。

临床研究经验：已在42,000多例患者中对氯吡格雷的安全性进行了评价，其中9000例患者治疗不少于1年。包括了在CAPRIE，CURE，CLARITY和COMMIT中观察到的临床相关不良反应数据。在CAPRIE研究中，与阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性较好。在该研究中，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林相似，与年龄、性别及种族无关。 　　从国外临床研究中，发生率≥0.1%的不良反应，所有严重的及与该药物相关的不良反应在下面按照世界卫生组织分类列出。不良反应的发生率定义为：常见（>1/100，10）；不常见（>1/1,000，100）；罕见（>1/10,000，<1/1,000）。 　　在每个频率分组中，不良反应影响按照其严重程度递减排序。 　　中枢和外周神经系统异常： 　　—不常见：头痛、头昏和感觉异常 　　—罕见：眩晕 　　胃肠道系统异常： 　　—常见：腹泻、腹痛和消化不良 　　—不常见：胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、呕吐、恶心、便秘、胃肠胀气。 　　血小板、出血和凝血异常： 　　—不常见：出血时间延长和血小板减少 　　皮肤和附属器异常： 　　—不常见：皮疹和瘙痒

孕妇及哺乳期妇女用药：·怀孕期 　　因尚无妊娠期服用氯吡格雷的临床资料，谨慎起见，应避免给怀孕期妇女使用氯吡格雷。动物实验物之间或间接的证据表明氯吡格雷对怀孕、胚胎/胎儿的发育、分娩或出生后成长存在有害作用。 　　·哺乳期 　　对大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其他代谢可从乳汁中排出，但不清楚本药是否从人的乳汁中排出。 儿童用药：尚无在儿童中使用的经验。

主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等头颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： 　　·心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。 　　·急性冠脉综合征的患者 　　-非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 　　-用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联用，可合并在溶栓治疗中使用。

平阳霉素的不良反应主要有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脱发，肢端麻痹和口腔炎症等，肺部症状(肺炎样病变或肺纤维化)出现率低于博莱霉素。

药效学特性： 　　氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响，血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。 　　氯吡格雷75mg，每日一次人体重复口服给药，从第一天开始明显抑制ADP诱导的血小板聚集，抑制作用逐步增强并在3-7天达到稳态。在稳态时，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为40%-60%,一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。 　　毒理学研究： 　　在大鼠和狒狒进行的临床前研究中，最常见的反应为肝脏变化。这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结果，给药剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷获得暴露量的25倍。人体接受治疗剂量的氯吡格雷对肝脏代谢酶没有作用。 　　大鼠和狒狒服用非常高剂量氯吡格雷，对胃耐受性有影响（胃炎，胃溃疡和/或呕吐）。以每天

1．发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。 2．病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。 3．病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。 4．偶尔出现休克样症状(血压低下，发冷发热、喘鸣、意识模糊等)，应立即停止给药，对症处理。 5．局部用药的用法用量供临床医师参考。 6．需按医师处方，指示用药。

由于出血和血液学不良反应的危险性，在治疗过程中一旦出现出血的临床症状，就应立即进行血细胞计数和/或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样，因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非甾体抗炎药、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗剂或溶栓药物治疗病人应慎用氯吡格雷，病人应密切随访，注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是在治疗的最初几周和/或心脏介入治疗、外科手术之后。因可能使出血加重，不推荐氯吡格雷与华法林合用。 　　在需要进行择期手术的患者，如抗血小板治疗并非必须，则应在术前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延长出血时间，患有出血性疾病（特别是胃肠、眼内疾病）的患者慎用。应告诉患者，当他们服用氯吡格雷（单用或与阿司匹林合用）时止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况（部位和出血时间）。在安排任何手术前和服用任何新药前，病人应告知医生，他们正在服用氯吡格雷。 　　应用氯吡格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫癜（TTP），有时在用药后短时间内出现。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血，伴有神经学表现、肾功能损害或发热。TTP可能威胁病人