阿昔莫司胶囊

阿昔莫司胶囊

安立生坦片

阿昔莫司

安立生坦 Ambrisentan

地奥集团成都药业股份有限公司

Patheon Inc.

国药准字H20010087

H20100704

本品可用于治疗高甘油三酯血症（Ⅳ型），高胆固醇血症（ⅡA型），高甘油三酯合并高胆固醇血症（ⅡB型）。

适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。

推荐剂量为，每日二至三次，每次一粒，进餐时服用或餐后服用。较低剂量用于Ⅳ型高甘油...

成人 ：起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受则可考虑调整为10...

本品在治疗初期可引起皮肤血管扩张，提高对热的敏感性，如面部潮热或肢体瘙痒，这些症状通常在治疗后几天内消失，不需停药。偶有中度胃肠道反应（胃灼热感、上腹隐痛、恶心、腹泻、眼干和荨麻疹）及头痛的报道。极少数病人有局部或全身过敏反应（如皮疹、荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、哮喘样呼吸困难，低血压等）应立即停药并对症处理。

目前尚无在轻度肝功能损害患者中的应用信息 ；但是，此类患者对安立生坦的暴露可能会有所增加。

本品可用于治疗高甘油三酯血症（Ⅳ型），高胆固醇血症（ⅡA型），高甘油三酯合并高胆固醇血症（ⅡB型）。

适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。

阿昔莫司为带氧吡嗪酸类降脂新药，能抑制脂肪组织的分解，减少游离脂肪酸自脂肪组织释放，从而降低甘油三酯合成，并通过抑制极低密度脂蛋白（VLDL）和低密度脂蛋白（LDL）的合成，使血液中甘油三酯和总胆固醇（TC）的浓度下降。本品还可抑制肝脏脂肪酶的活性，减少高密度脂蛋白（HDL）的分解。

内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。

1、在使用本品治疗前，应先采取低胆固醇饮食、低脂肪饮食和停止酗酒的治疗措施。

血液学改变 ：在应用其它内皮素受体拮抗剂后会出现血红蛋白浓度及红细胞压积的下降，此类现象在本药的临床试验中也有出现。这些指标的下降出现在开始本药治疗后的前几周，之后则保持稳定。在为期12周的安慰剂对照研究中，接受本药治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降0.8 g/dL。