盐酸托烷司琼注射液

盐酸托烷司琼注射液

左乙拉西坦口服溶液

本品主要成份为盐酸托烷司琼，其化学名称为内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐。

本品主要成份为左乙拉西坦，其化学名称(S)-a-乙基2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。辅料为麦芽糖醇液、丙二醇、甘油、枸橼酸、枸橼酸钠、羟苯甲酯、羟苯丙酯、安赛蜜、葡萄味液体香精和纯化水。

南京恒生制药有限公司

重庆圣华曦药业股份有限公司

国药准字H20060694

国药准字H20183245

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

用于成人、儿童及一个月以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗。

在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。 儿童:一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量: 2岁以上儿童剂量为0.2mg/公斤，最高可达5mg/天。 第一天静脉给药；将本品溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天口服给药。 儿童口服给药:可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。 成人:成人推荐剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天: 第1天静脉给药:将本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 第2～6天可改为口服给药，于早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。 代谢不良者的应用:在为期6天的应用中，无需减少剂量。 肝或肾功能不全患者的应用:在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。

可以兑水稀释服用，并且服用不受进食影响，配有带刻度的口服取药器，每日服用剂量分2次等量服用。成人(>18岁)和青少年(12岁~17岁)体重50kg或以上：起始治疗剂量为每次500mg,每日2次。此剂量可以在治疗的第一天开始服用。根据临床效果及耐受性，剂量可增加至每次1500mg,每日2次。应每2~4周做一次剂量的调整，调整幅度500mg/次(即调整幅度1000mg/日)。老年人(>65岁)：根据肾功能状况，调整剂量(详见下文有关肾功能损害患者的描述)。儿科：医生应根据患者的年龄、体重和给药剂量选择合适的药物制剂和剂量。6~23个月的婴幼儿、2~11岁的儿童和青少年(12~17岁)体重50kg，剂量和成人一致。其余详见内部说明书。

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

成人临床研究汇总的安全性数据表明，药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕。随时间的推移，中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦的不良反应没有明显的剂量相关性。部分性发作的癫痫儿童患者(4~16岁)临床研究表明：药物组和安慰剂组产生不良反应的发生率分别为55.4%和40.2%，药物组未发生严重不良反应(安慰剂组1.0%)。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：数项前瞻性妊娠登记的上市后数据记录了在妊娠前三个月中暴露左乙拉西坦单药治疗的超过1000名妇女的结果。总体而言，这些数据未提示严重先天畸形风险显著增加，但是不能完全排除致畸风险。使用多种抗癫痫药物治疗伴随的先天畸形的风险比单药治疗高。动物试验证明该药有一定的生殖毒性。如非临床必需，孕妇或处于育龄但不避孕的妇女请勿应用左乙拉西坦。在合用其他抗癫痫药物时，怀孕期间的生理变化会影响左乙拉西坦浓度，曾有报道妊娠期间左乙拉西坦的血浆浓度降低。在妊娠晚期，左乙拉西坦浓度的降低更明显(最高可达至妊娠前基线浓度的60%)。应确保给予服用左乙拉西坦的孕妇适当的临床指导。突然停用抗癫痫药物治疗，可能使病情恶化，进而有害于孕妇和胎儿。哺乳：动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中分泌，所以，不建议患者在服药期间同时哺乳。然而，若在哺乳期内必须服用左乙拉西坦治疗，则需慎重考虑该治疗的利益/风险与哺乳的重要性。生殖：动物研究确认对动物的生育力无影响(见临床前安全数据)，但尚无临床研究资料提供是否对人类的生育力有影响。儿童用药：左乙拉西坦对于治疗1个月以下的婴儿患者，目前尚无充足的临床疗效和

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

用于成人、儿童及一个月以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘(11%)，这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其他常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠道功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种Ⅰ型变态反应的个案报道:面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。

1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10mg/天。 2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。 3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

1. 孕妇和哺乳期妇女慎用；2. 肝肾功能不全者慎用；3. 癫痫患者应定期监测肝肾功能；4. 避免与酒精同服；5. 用药期间不宜驾驶或操作机械。